2220141-46-6

英文名称 VU6007477

CAS 2220141-46-6

分子式 C24H26N6O2

分子量 430.5

MOL 文件 2220141-46-6.mol

2220141-46-6 结构式

基本信息应用领域常见问题列表

基本信息

英文别名

VU6007477

应用领域

用途一

VU6007477 is a novel M1 PAM. VU6007477 resulted in good rat M1 PAM potency (EC50 = 230 nM, 93% ACh max), minimal M1 agonist activity (agonist EC50 > 10 μM), good CNS penetration (rat braiplasma Kp = 0.28, Kp,uu = 0.32; mouse Kp = 0.16, Kp,uu = 0.18), and no cholinergic adverse events (AEs, e.g., seizures).

常见问题列表

概述

VU6007477 是具有脑渗透性的，选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp) 底物，具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比，VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物，有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。