2353-33-5
2353-33-5 结构式
基本信息
脱氧氮杂胞苷
5-氮杂-2'-脱氧胞苷
5-氮杂胞嘧啶脱氧胞苷
5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷
4-AMINO-1-(2-DEOXY-BETA-D-RIBOFURANOSYL)-1,3,5-TRIAZIN-2(1H)-ONE
5-AZA-2'-DEOXYCYTIDINE
5-AZA-CDR
5-AZA-DC
5-DEOXY-2'-AZACYTIDINE
DECITABINE
4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-on
4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-one
5-azadeoxycytidine
5-triazin-2(1h)-one,4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-3
2'-desoxy-5-azacytidine
4-amino-1-(2-deoxy-beta-D-erythro-pentofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one
5-Aza-2-Deoxy-B-D-Cytidine99%
5-Aza-2'-deoxy-D-cytidine
5’-Azido-2’-deoxycytidine
1,3,5-Triazin-2(1H)-one, 4-amino-1-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-
Dacogen
NSC 127716
s-Triazin-2(1H)-one, 4-amino-1-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)- (7CI,8CI)
物理化学性质
安全数据
应用领域
制备方法
52523-35-0
80184-05-0
2353-33-5
1）在氮气保护下，将1-氯-2-脱氧-D-呋喃核糖（15.3g，100mmol）、硝酸钴（60mmol）及（R）-1,1'-联-2-萘酚（15.7g，55mmol）加入150ml DMF中，搅拌并于60℃反应1-2小时。反应完成后，冷却至室温，过滤，得到含有1-氯-2-脱氧-D-呋喃核糖络合物的混合物M。2）向混合物M中加入三乙胺（11.1g，110mmol）和2,4-双(三甲基硅烷基)-1,3,5-三嗪（200mmol），在40℃下搅拌反应6至8小时。反应完成后，将反应液倾倒入水中，用二氯甲烷萃取，依次用2M HCl和饱和碳酸氢钠溶液洗涤有机层。浓缩有机相，并用乙醇重结晶，得到20.4g地西他滨，产率89.3％，纯度99.57％。
参考文献：
[1] Patent: CN106046089, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0026; 0027; 0028; 0029
[2] Patent: CN106117290, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0026; 0027; 0028; 0029; 0030; 0031; 0032-0061
2353-33-5(安全特性,毒性,储运)
常见问题列表
去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表达，所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷（地西他滨）被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化，可以恢复基因的正常功能，这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
2006年，美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。
（2）大剂量可引起神经毒性，表现为嗜睡、失语、偏瘫等，但停药后可恢复正常。
| Target | Value |
|
DNA methylation
(HL-60, KG1a cells) |
Decitabine 有效抑制DNA 合成，这种作用存在剂量依赖性，作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时，IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长，这种作用存在剂量和时间依赖性，处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时，IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)，具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制KARPAS-299细胞中[