2417371-71-0
英文名称
INDEX NAME NOT YET ASSIGNED
CAS
2417371-71-0
分子式
C56H67F2N9O8S2
分子量
1096.31
更新日期
2026/01/04 11:24:04
2417371-71-0 结构式
物理化学性质
沸点1261.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)14.08±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
概述
4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-N-[11-[[(S)-1-[(2S,4R)-4-羟基-2-[[4-(4-甲基-5-噻唑基)苄基]氨基甲酰基]-1-吡咯烷基]-3,3-二甲基-1-氧代-2-丁基]氨基]-11-氧代十一基]-10-甲基-7-[(甲砜基)甲基]-11-氧代-3,4,10,11-四氢-1H-1,4,10-三氮杂苯并[cd,f]甘菊蓝-6-甲酰胺 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。