278779-30-9
中文名称
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
英文名称
GW 4064
CAS
278779-30-9
分子式
C28H22Cl3NO4
分子量
542.84
MOL 文件
278779-30-9.mol
更新日期
2025/05/13 14:42:09

基本信息
中文别名
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基-4-异噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸
英文别名
CS-278GW 4064
GW4064
GW 4064
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3'-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
3-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-4-isoxazolyl]methoxy]styryl]benzoic Acid
3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-isoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoic
GW-4064,3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoi
3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl]Methoxy]phenyl]vinyl]benzoic acid
3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-Dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-benzoic Acid
Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-Methylethyl)-4-isoxazolyl]Methoxy]phenyl]ethenyl]-
所属类别
生物:小分子化合物物理化学性质
熔点>175°C (dec.)
沸点702.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.367±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
酸度系数(pKa)4.13±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色
InChIKeyBYTNEISLBIENSA-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(=O)C1=CC=CC(C=CC2=CC=C(OCC3=C(C(C)C)ON=C3C3=C(Cl)C=CC=C3Cl)C=C2Cl)=C1
应用领域
用途1
一种有效的FXR激动剂,EC50:65nM。GW-4064 is a selective agonist of FXR(EC50=15 nM). It displays no activity at other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. GW-4064 upregulates adipokine expression in preadipocytes and HepG2 cells. GW4064 could reduce induction of proinflammatory cytokines by LPS in vitro.
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-50108 | 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 GW 4064 | 278779-30-9 | 5mg | 515元 |
2025/02/08 | HY-50108 | 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 GW 4064 | 278779-30-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 615元 |
2025/02/08 | HY-50108 | 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 GW 4064 | 278779-30-9 | 10mg | 818元 |
常见问题列表
生物活性
GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。靶点
Target | Value |
FXR
(CV1) | 65 nM(EC50) |
体外研究
GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
体内研究
大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%,t
1/2
= 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性,ED50 = 20 mg/kg。