29110-48-3
中文名称
盐酸胍法辛
英文名称
GUANFACINE HCL
CAS
29110-48-3
EINECS 编号
249-443-3
分子式
C9H10Cl3N3O
MDL 编号
MFCD00798230
分子量
282.55
MOL 文件
29110-48-3.mol
更新日期
2025/08/21 14:07:06
29110-48-3 结构式
基本信息
中文别名
盐酸胍法辛 英文别名
[(2,6-DICHLOROPHENYL)ACETYL]GUANIDINE HYDROCHLORIDEGUANFACINE HCL
GUANFACINE HYDROCHLORIDE
GUANFACINE HYDROCHLORIDE SALT
N (AMINOIMINOMETHYL)-2,6-DICHLOROBENZENEACETAMIDE HYDROCHLORIDE SALT
bs100-141
estulic
lon798
n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichlorobenzeneacetamidehydrochloride
n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichloro-benzeneacetamidmonohydrochloride
n-amidino-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamidehydrochloride
N-(aminoiminomethyl)-2,6-dichlorophenylacetamide monohydrochloride
GUANFACIN HYDROCHLORIDE
Guanfascine
Guarfacine
Tenex
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
熔点215-217℃
RTECS号CY1481000
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度H2O: 12 mg/mL ， 60 °C, 可溶
溶解度H2O: 12 mg/mL at 60 °C, soluble
形态固体
颜色white
颜色白色
水溶解性H2O: soluble 12mg/mL at60°C
Merck14,4561
稳定性吸湿性
InChIInChI=1S/C9H9Cl2N3O.ClH/c10-6-2-1-3-7(11)5(6)4-8(15)14-9(12)13;/h1-3H,4H2,(H4,12,13,14,15);1H
InChIKeyDGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C(=CC=CC=1Cl)Cl)C(=O)NC(N)=N.Cl
安全数据
警示词危险
危险性描述H301
危险品运输编号3249
WGK Germany3
WGK Germany3
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2925294500
毒性LD50 in mice: 165 mg/kg orally (Coward)
制备方法
方法1
54551-83-6
50-01-1
29110-48-3
以2,6-二氯苯基乙酸甲酯和盐酸胍为原料合成N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺盐酸盐的一般步骤：将2-(2,6-二氯苯基)乙酸甲酯（75 mg，0.26 mmol）溶于乙醇（3 mL）中，然后加入到含有盐酸胍（25 mg，0.26 mmol）和乙醇钠（由6.0 mg钠制备）的甲醇（2 mL）溶液中。将反应混合物在室温下搅拌30小时。反应完成后，蒸发溶剂，残余物用氯仿/水混合溶剂进行萃取。合并有机层，与乙醇溶液混合，得到目标产物N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺盐酸盐，为白色固体（15 mg，收率15%）。产物经1H NMR（DMSO-d6, 600 MHz）δ 12.18（s, 1H），8.40（br s, 2H），8.18（br s, 2H），7.51（d, 2H, J = 8.2 Hz），7.38（t, 1H, J = 7.6 Hz），4.13（s, 2H）；13C NMR（150 MHz, DMSO-d6）δ 170.91, 154.88, 135.92, 130.67, 130.58, 128.74, 39.34。ESI-HRMS计算值m/z C9H10Cl2N3O [M + H]+ 246.0195，实测值246.0200。HPLC分析显示纯度为96.56%，保留时间tR = 19.17分钟。
参考文献：
[1] Patent: US2018/230105, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0538; 0539
常见问题列表
药理作用
盐酸胍法辛为一种中枢性降压药，其药理作用与可乐宁相似。为一种中枢α2受体激活剂，激活中枢α2受体，降低外周交感神经活性，而导致血压下降。本药的降压作用较可乐宁弱。因此剂量比可乐宁大 7～10倍，其中枢神经系统的镇静作用也较弱，作用部位可能与可乐宁不同。药代动力学
盐酸胍法辛口服吸收快而完全，口服后6h降压作用达高峰，持续作用24 h以上。口服半衰期为21 h，因此，药较易分布到各组织，故血中药物浓度较低，血浆蛋白结合率低。大部分药物在体内被代谢，主要代谢产物为3-羟基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物，80%代谢产物经肾脏排泄。适应症
盐酸胍法辛适用于治疗中、重度高血压患者。可单用或与利尿剂合用。抗高血压疗效与可乐宁相似，平均有效率为70%。不良反应
盐酸胍法辛常见不良反应有口干，嗜睡，体位性低血压及便秘等。长期用药突然停药也出现停药综合征，表现为头痛、精神紧张、心悸，震颤和血压升高等现象。停药综合征一般出现在停药后2～7d内。用法用量
成人口服：开始每日1次，每次给予0.5～1 mg。睡前服用。根据血压情况递增剂量 2mg/d，1次服用。服本药不产生耐药性。生物活性
Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂，具有降压效果。靶点
| Target | Value |
|
α2A-adrenoceptor
() |