389139-89-3
中文名称
奥玛环素
英文名称
PTK 0796
CAS
389139-89-3
分子式
C29H40N4O7
分子量
556.65
MOL 文件
389139-89-3.mol
更新日期
2025/05/26 09:22:22
389139-89-3 结构式
基本信息
中文别名
奥玛环素化合物OMADACYCLINE
英文别名
PTK-796PTK 0796
OMadacycline
AMadacycline
OMADACYCLINE
PTK 0796
PTK-0796
PTK0796
AMADACYCLINE
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-9-[[(2,2-dimethylpropyl)amino]methyl]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aR,12aS)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点837.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);1.8(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形态结晶固体
颜色Yellow to orange
稳定性吸湿性
InChIKeyJEECQCWWSTZDCK-IQZGDKDPSA-N
SMILESC1(=O)[C@]2(O)[C@@]([H])(C[C@@]3([H])C(=C2O)C(=O)C2=C(C(N(C)C)=CC(CNCC(C)(C)C)=C2O)C3)[C@H](N(C)C)C(O)=C1C(N)=O
常见问题列表
简介
奥马环素是一种新型9-氨甲基环素类药物，是在米诺环素基础上通过化学基团修饰后得到的半合成化合物，属于四环素家族的一员。奥马环素克服了传统四环素的耐药机制——泵出机制和核糖体蛋白保护机制，因此可以安全用于肺炎链球菌肺炎（甚至合并肺炎支原体肺炎）的治疗。另外，奥马环素既有静脉制剂，又有口服制剂，因此对于门诊、住院（非ICU）CAP患者均适合。作用机制
①奥马环素特异性地结合细菌核糖体30S亚基的A位点，抑制氨酰基-tRNA与该位点正常结合，致肽链延伸终止，阻断蛋白质的合成从而产生抑菌作用。
②奥马环素C7的修饰基团给电子基团(二甲氨基)可提高活性，有助于克服细菌外排泵耐药机制。
③奥马环素c9的氨甲基修饰可使其克服细菌的核糖体保护机制(核糖体保护蛋白基因Tet0所致)，并增强口服生物利用度。
适应症
奥马环素获得FDA批准用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）和社区获得性细菌性肺炎（CABP）。