398493-74-8

英文名称 PHA-680626

CAS 398493-74-8

分子式 C23H26N6O2S

分子量 450.56

MOL 文件 398493-74-8.mol

398493-74-8 结构式

基本信息应用领域常见问题列表

基本信息

英文别名

PHA-680626
Benzamide, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-N-[1,4,5,6-tetrahydro-5-[2-(2-thienyl)acetyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-

应用领域

用途一

PHA-680626 is a potent and selective PLK inhibitor. PHA-680626 exhibits anti-proliferative and pro-apoptotic activity on Imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cell lines and primary CD34+ cells by inhibition of both Bcr-Abl tyrosine kinase and Aurora kinases. PHA-680626 inhibits Plk1 (IC50 = 0.53 μM), Plk2 (IC50 = 0.07 μM) and Plk3 (IC50 = 1.61 μM).

常见问题列表

概述

PHA-680626 是 Aurora-A 和 N-Myc 之间相互作用的有效抑制剂。PHA-680626 抑制 AURKA 和 Bcr-Abl 的激酶活性，并诱导 N-Myc 降解。PHA-680626 降低 CrkL 和组蛋白 H3 的磷酸化。PHA-680626 对 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病细胞系和原代 CD34+ 细胞表现出抗增殖和促凋亡活性。