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4803-74-1

中文名称 5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮
英文名称 5,6-Dimethoxy-2-(pyridine-4-yl)methylene-indan-1-one
CAS 4803-74-1
分子式 C17H15NO3
MDL 编号 MFCD08458868
分子量 281.31
MOL 文件 4803-74-1.mol
更新日期 2025/08/18 19:01:42
4803-74-1 结构式 4803-74-1 结构式

基本信息

中文别名
5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮
英文别名
2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-(4-pyridinylmethylene)-1h-inden-1-one
5,6-DIMETHOXY-2-(PYRIDINE-4-YL)METHYLENE-INDAN-1-ONE
5,6-dimethoxyl-2-(piperidin-4-y)methylene-indan-1-one
5,6-DIMETHOXY-2-(4-PYRIDYLMETHYLENE)-1-INDANONE,98.0+%
5,6-Dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone (Donepezil Impurity)
所属类别
医药中间体:吡啶衍生物

物理化学性质

外观性状淡黄色或黄色结晶粉末。
熔点210-211°C
沸点499.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.255
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa)5.10±0.10(Predicted)
形态Solid
颜色Yellow

制备方法

方法1
4-吡啶甲醛

872-85-5

5,6-二甲氧基茚酮

2107-69-9

5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮

4803-74-1

实施例1:制备5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮(式IV)的方法 在1升圆底烧瓶中,配备机械搅拌器、温度计套管、加料漏斗和冷凝器,加入去离子水(250 mL)、5,6-二甲氧基-1-茚满酮(25 g)和4-吡啶甲醛(19.5 g)。将反应混合物在25℃至30℃下搅拌5分钟。随后,在相同温度范围内,于2小时内缓慢向反应混合物中滴加溶解于去离子水(125 mL)的氢氧化钾(5.2 g)溶液。加毕,继续在25℃至30℃下搅拌反应混合物1小时,得到5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮。反应完成后,过滤收集产物,并用去离子水洗涤。将产物在50℃至55℃下真空干燥10小时。 收率:98% 纯度:99.71%(通过HPLC测定)

参考文献:

[1] Patent: WO2012/131540, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 16

[2] Patent: US2004/143121, 2004, A1. Location in patent: Page 3

[3] Patent: WO2004/82685, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 9

[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 11, p. 5694 - 5697

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 23, p. 7029 - 7035,7

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