4803-74-1

基本信息
5,6-DIMETHOXY-2-(PYRIDINE-4-YL)METHYLENE-INDAN-1-ONE
5,6-dimethoxyl-2-(piperidin-4-y)methylene-indan-1-one
5,6-DIMETHOXY-2-(4-PYRIDYLMETHYLENE)-1-INDANONE,98.0+%
5,6-Dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone (Donepezil Impurity)
物理化学性质
制备方法

872-85-5

2107-69-9

4803-74-1
实施例1:制备5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮(式IV)的方法 在1升圆底烧瓶中,配备机械搅拌器、温度计套管、加料漏斗和冷凝器,加入去离子水(250 mL)、5,6-二甲氧基-1-茚满酮(25 g)和4-吡啶甲醛(19.5 g)。将反应混合物在25℃至30℃下搅拌5分钟。随后,在相同温度范围内,于2小时内缓慢向反应混合物中滴加溶解于去离子水(125 mL)的氢氧化钾(5.2 g)溶液。加毕,继续在25℃至30℃下搅拌反应混合物1小时,得到5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮。反应完成后,过滤收集产物,并用去离子水洗涤。将产物在50℃至55℃下真空干燥10小时。 收率:98% 纯度:99.71%(通过HPLC测定)
参考文献:
[1] Patent: WO2012/131540, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 16
[2] Patent: US2004/143121, 2004, A1. Location in patent: Page 3
[3] Patent: WO2004/82685, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 9
[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 11, p. 5694 - 5697
[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 23, p. 7029 - 7035,7