503615-03-0
503615-03-0 结构式
基本信息
5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(
3-吗啉-4-基-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶-2-酮
3-吗啉-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮
5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮
5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮(阿哌沙班中间体)
阿哌沙班中间体(2) 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮
5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮(阿哌沙班中间体) 200G
Apixaban Intermediate3
5-morpholin-4-yl-1-(4-nitrophenyl)-2,3-dihydropyridin-6-one
3-Morpholino-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
5,6-Dihydro-3-(4-morpholinyl)-1-(4-nitrophenyl)-2(1H)-pyridinone
3-(4-Morpholinyl)-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydro-2(1H)-pyridinone
3-(Morpholin-4-yl)-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one (Nitro MPDP)
物理化学性质
制备方法
110-91-8
38560-30-4
503615-03-0
以1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮（33g，0.15mol）和五氯化磷（109g，0.52mol）为原料，将反应混合物缓慢倒入500mL冰水中，进行淬灭。分离水层，并用氯仿（3×100mL）萃取水相。合并有机相，用乙酸乙酯萃取反应混合物。随后，用500mL饱和氯化钠溶液洗涤合并的有机相一次，并用无水硫酸镁干燥。过滤除去干燥剂，减压浓缩滤液，得到57g黄色固体。将该固体（57g）置于反应烧瓶中，加入吗啉（307mL），缓慢加热至回流状态，保持反应2小时。反应完成后，冷却至室温，盐酸吗啉固体析出。加入600mL水沉淀产物，过滤收集黄色固体，干燥后得到30g目标化合物5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮，两步反应总收率为66%。
参考文献：
[1] Patent: CN103626689, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0033; 0044-0046
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 22, p. 5339 - 5356
[3] Patent: US2003/232804, 2003, A1. Location in patent: Page 102
[4] Patent: US2003/232804, 2003, A1. Location in patent: Page 96
[5] Patent: WO2014/203275, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 35
常见问题列表
5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮化学结构中含有一个硝基单元和一个吗啉基团，具有优异的化学反应活性和较差的化学稳定性，其结构中的双键单元可以在一定的条件下被氢气还原。氢气还原通常需要适当的催化剂和反应条件。
5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮常温常压下为浅黄色固体，主要用于药物分子阿哌沙班的合成。
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | XW0250361503003 | 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮 | 503615-03-0 | 5G | 140元 |
| 2025/05/22 | XW0250361503002 | 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮 | 503615-03-0 | 1G | 40元 |
| 2024/08/19 | XW0250361503005 | 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮 | 503615-03-0 | 25G | 506元 |