549-18-8
549-18-8 结构式
基本信息
盐酸阿米替林
阿米替林盐酸盐
阿密替林
盐酸阿密曲替啉
AMITRIPTYLINE HCL
AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE
LABOTEST-BB LT00159907
LABOTEST-BB LT00244837
10,11-dihydro-n,n-dimethyl-5h-dibenzo(a,d)cycloheptene-delta(sup5,gamma)-pro
1-propanamine,3-(10,11-dihydro-5h-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-n,n-dimet
5-(3-dimethylaminopropylidene)dibenzo(a,d)(1,4)cycloheptadienehydrochloride
amitriptylinechloride
damilenhydrochloride
deprex
domical
elavilhydrochloride
endep
etrafon
limbitrolds
miketorin
proheptadienmonohydrochloride
pylaminehcl
rantoron
物理化学性质
安全数据
制备方法
常见问题列表
| Target | Value |
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Histamine Receptor H1
() | 0.5 nM(Ki) |
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SERT
() | 3.45 nM(Ki) |
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Histamine receptor H4
() | 7.31 nM(Ki) |
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NET
() | 13.3 nM(Ki) |
|
5-HT2
() | 235 nM(Ki) |
Amitriptyline抑制毛喉素刺激的环AMP聚集，在完整CHO/DOR细胞中EC50值为16.2 μM。Amitriptyline浓度依赖性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR细胞中EC50值为9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6细胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗大鼠伏核中(−)-U50,488的抑制作用。 Amitriptyline结合到TrkA和TrkB的胞外结构域，并促进TrkA-TrkB受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促进初级神经元中TrkA自身磷酸化，并诱导PC12细胞中神经突增生。Amitriptyline选择性保护T17细胞免于细胞凋亡，EC50为50 nM。
在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受体，并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡。 Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试(FST)中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试(FST)中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不动时间现出显著的24-h节律性。 Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天两次)大大减弱小鼠体内对8-OHDPAT和mCPP的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天两次)显著降低小鼠大脑皮层中大约20%的血清素转运体密度。