5560-59-8
5560-59-8 结构式
基本信息
枸橼酸阿尔维林
ALVERINE CITRATE SALT
BIS-GAMMA-PHENYLPROPYLETHYLAMINE DIHYDROGEN CITRATE
n-ethyl-3,3'-diphenyldipropylamine citrate
N-ETHYL-3,3'-DIPHENYLDIPROPYLAMINE CITRATE SALT
N-ETHYL-3,3-DIPHENYLDIPROPYLAMINE CITRATE SALT
Alverine base or citrate
alverine dihydrogen citrate
Profenil citrate
物理化学性质
制备方法
150-59-4
77-92-9
5560-59-8
1. 在45至50℃的温度下，将柠檬酸（57.5g，0.3mol）溶解于240mL乙酸乙酯和120mL异丙醇的混合溶剂中。 2. 向上述溶液中滴加游离碱（85g，0.3mol）的100mL乙酸乙酯溶液，滴加完毕后，继续在回流状态下搅拌0.5至1小时。 3. 自然冷却至20至30°C，观察到大量白色固体沉淀，进行过滤并洗涤，得到柠檬酸盐约128g。 4. 将上述得到的柠檬酸阿尔维林盐约128g，在45至50℃的温度下搅拌，溶解于260mL N-甲基吡咯烷酮和260mL水的混合溶剂中。 5. 加入约55 mL DMF，在0°C下静态结晶4至5小时。 6. 过滤收集晶体，并在35至40°C下真空干燥，控制相对湿度在20%至40%。 7. 最终得到白色固体122g，收率约92%，HPLC纯度为99.7%。
参考文献：
[1] Patent: CN105461569, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0023; 0049-0050
[2] Patent: CN103508898, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0013; 0016; 0017
常见问题列表
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5-HT 1A Receptor 101 nM (IC 50 ) |
药理学研究显示Alverine citratehas对肠蠕动和肠道敏感性均有效果，有两种因素被发现参与FBD的启动，同时并未发现系统作用药物的潜在缺陷。Alverine citrate可以影响基础的和刺激的运动性，这一作用是通过对神经元兴奋性的钙依赖或非依赖的抑制以及对平滑肌细胞的L-型钙离子直接失活作用实现的。实验结果支持通过选择性受体介导的某种机制来发挥镇痛作用。