57801-81-7
57801-81-7 结构式
基本信息
中文别名
溴替唑仑布罗蒂佐兰
2-溴-4-(2-氯苯基)-9-甲基-6H-噻嗯并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-Α][1,4]苯并二氮杂卓
英文别名
we941WE 941
Lendorm
Sintonal
Lendormin
WE 941-BS
Mederantil
BROTIZOLAM
)-9-methyl-
Mederantil：Sintoml
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 镇静催眠药物理化学性质
外观性状从乙醇得无色结晶，熔点212～214℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：＞10000，＞10000口服；920，1000腹腔注射。
熔点204-206?C
沸点561.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.6265 (estimate)
储存条件-20°C冷冻
溶解度Practically insoluble in water, sparingly soluble or slightly soluble in methanol, slightly soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系数(pKa)2.01±0.40(Predicted)
形态结晶固体
安全数据
警示词警告
危险性描述H361-H362-H336
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): >10000, >10000 orally; 920, 1000 i.p. (Hewett)
制备方法
方法1
11.5g的7-溴-5-(2-氯苯基)-3H-噻嗯并[2，3-e][1，4]苯并二氮杂卓-2-酮(I)、100ml无水吡啶和6.5g五硫化磷，在55～60℃下搅拌4h。冷却后，将其倾入100ml的饱和冰盐水中。过滤收集析出的沉淀，水洗。然后溶入100ml二氯甲烷，干燥，浓缩。剩余物加入小量三氯甲烷，过滤得6g棕色的化合物(Ⅱ)的结晶，熔点214℃(分解)。6.0g化合物(Ⅲ)悬浮于100ml四氢呋喃，加入1.2g水合肼，在室温下搅拌20min。浓缩至10ml后，加人20ml乙醚。过滤收集结晶，得5.2g的化合物(Ⅲ)，熔点约300℃(分解)。
5.2g化合物(Ⅲ)悬浮于50ml原乙酸三乙酯，在80℃下加热30min后得一澄清溶液，然后会析出无色结晶。放置冷却，过滤收集析出的结晶，用乙醚洗，得5g溴替唑仑，熔点211～213℃。