681492-22-8

中文名称 (2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑

英文名称 OPC-67683

CAS 681492-22-8

分子式 C25H25F3N4O6

分子量 534.48

MOL 文件 681492-22-8.mol

更新日期 2025/08/20 11:26:12

681492-22-8 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表图谱信息德拉马尼价格(试剂级)

基本信息

中文别名

迪拉马尼
德拉马尼
地依麦迪
OPC-67683 迪拉马尼
DELAMANID[干冰运输]
分枝杆菌细胞壁合成抑制剂(DELAMANID)
(R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)哌啶-1-基)苯氧基)甲基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]恶唑
(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑

英文别名

CS-2255
Delamanid
OPC-67683
Delamanid (OPC-67683)
DELAMANID
OPC67683
OPC 67683
(2R)-2-METHYL-6-NITRO-2-[[4-[4-[4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENOXY]PIPERIDIN-1-YL]PHENOXY]METHYL]-3H-IMIDAZO[2,1-B][1,3]OXAZOLE
(R)-2-Methyl-6-nitro-2-((4-(4-(4-(trifluoromethoxy)phenoxy)piperidin-1-yl)phenoxy)methyl)-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]oxazole
(2R)-2,3-Dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]imidazo[2,1-b]oxazole
Imidazo[2,1-b]oxazole, 2,3-dihydro-2-methyl-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl]phenoxy]methyl]-, (2R)-

所属类别

生物化工：激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点195-196℃

沸点653.7±65.0 °C(Predicted)

密度1.45

储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere

溶解度可溶于氯仿（少量）、乙酸乙酯（轻微、超声处理）

酸度系数(pKa)3.99±0.20(Predicted)

形态固体

颜色灰白色至淡黄色

旋光度 (Optical Rotation)[α]/D -8 to -12°, c =0.5 in chloroform-d

稳定性吸湿性

常见问题列表

简介

德拉马尼是一种硝基二氢咪唑并噁唑类衍生物，化学名称为(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑，商品名为 Deltyba。它是由日本大冢制药株式会社研发的治疗耐多药结核病的新药。2014 年，德拉马尼由欧洲药品管理局有条件地批准上市，建议用于成人耐多药结核病（multidrug‑resistant tuberculosis, MDR‑TB）患者因耐药或耐受性原因无法组成有效方案时。2020 年，WHO建议德拉马尼可用于≥3 岁MDR/利福平耐药结核病（Rifampicin‑resistant tuberculosis, RR‑TB）患者的长程治疗，并推荐可用于全口服治疗方案。

作用机制

德拉马尼主要通过抑制 MTB细胞壁甲氧基分枝菌酸及酮基分枝菌酸的合成发挥杀菌作用。由于革兰阳性菌、革兰阴性菌细胞不存在分枝菌酸，所以德拉马尼对这两类细菌没有杀菌及抑菌作用，同时与其他抗结核药物无交叉耐药性，对MTB敏感菌株、多重耐药菌株、休眠期菌株及胞内菌株均具有较强杀菌作用。

剂量

成人：推荐剂量为100mg/次，2次/d，连续服用24周。餐后服用。建议在直接观察治疗（DOT）下用药。
儿童按体重用药，为了儿童方便服用可将德拉马尼50mg成人片剂溶解于10ml水中，相当于5mg/ml。
3~<5kg：5ml/次，1次/d。
5~<10kg：<3个月新生儿：5ml/次，1次/d；≥3个月的婴幼儿：5ml/次，2次/d。
10~<16kg：5ml/次，2次/d。
16~<30kg：早上10ml，晚上5ml。
30~<46kg：1片/次，2次/d（2D）。

不良反应

德拉马尼常见的不良反应多为头痛、腹痛和失眠，其他如心血管系统反应（如心悸、QT间期延长）、神经系统反应（如头痛、感觉异常、震颤、头晕、耳鸣等）、精神症状反应（如失眠、精神不振）、骨骼肌肉不良反应（如关节或肌肉疼痛）、血液系统反应（如网织红细胞增多），以及低血钾、高尿酸血症等

生物活性

德拉马尼(Delamanid ，OPC-67683)是一种新型的抗肺结核药物，具有良好的胞内杀菌活性，在细胞中具有高积累率。

体外研究

Delamanid inhibits the synthesisi of mucolic acids, cruciala component of the cell wall of the Mycobacterium tuberculosis complex. Delamanid shows more potent antibacterial activity against drug-susceptible and drug-resistant strains of M. tuberculosis. Delamanid do not affect rifampin, pyrazinamide, and isoniazid exposure; the ethambutol AUCτ and Cmax values are about 25% higher with delamanid coadministration.

体内研究

Delamanid (orally administration; 30 mg/kg; 5 days) results in sterile cures in a mouse model of VL.

图谱信息

(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑(681492-22-8)核磁图(¹HNMR)

德拉马尼价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	HY-10846	(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑 Delamanid	681492-22-8	1 mg	174元
2025/05/22	HY-10846	(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑 Delamanid	681492-22-8	2mg	230元
2025/05/22	HY-10846	(2R)-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基-2-[[4-[4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-1-哌啶基]苯氧基]甲基]咪唑并[2,1-B]恶唑 Delamanid	681492-22-8	5mg	400元