837392-62-8
837392-62-8 结构式
基本信息
1-甲基吲哚-5-硼酸匹那醇酯
1-甲基-5-吲哚硼酸频那醇酯
1-甲基吲哚-5-硼酸频哪醇酯
1-甲基吲哚-5-硼酸嚬哪醇酯
1-甲基吲哚-5-硼酸频那醇酯
1-甲基吲哚-5-硼酸频哪醇酯 1G
1-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基)-1H-吲哚
1-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吲哚
1-Methyl-5-(4
AKOS BRN-1159
2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indole
1-Methyl-5-indoleboronic acid pinacol ester
1-METHYLINDOLE-5-BORONIC ACID, PINACOL ESTER
1-Methyl-5-indolylboronic acid, pinacol ester
1-Methyl-1H-indole-5-boronic acid, pinacol ester
1-Methyl-1H-indole-5-boronic acid, pinacol ester 97%
1-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)indole
物理化学性质
制备方法
10075-52-2
73183-34-3
837392-62-8
以5-溴-1-甲基-1H-吲哚和联硼酸频那醇酯为原料合成1-甲基吲哚-5-硼酸频哪醇酯的一般步骤如下：按照文献方法进行合成并适当调整。向装有磁力搅拌子的8-dram小瓶中依次加入联硼酸频那醇酯（2 mmol，508 mg）、5-溴-1-甲基-1H-吲哚（2.1 mmol，441 mg）、[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)（0.06 mmol，44 mg）、醋酸钾（6 mmol，589 mg）以及脱气的1,4-二氧六环（10 mL）。在强烈氮气流下吹扫反应混合物5分钟以除氧，随后将反应体系转移至预热至80℃的油浴中，持续搅拌48小时。反应完成后，冷却至室温，通过硅藻土垫过滤反应混合物，并用乙酸乙酯（50 mL）洗涤。合并滤液，减压浓缩除去溶剂。通过快速柱色谱法纯化粗产物，洗脱剂为石油醚，随后采用5%至12%的乙醚/石油醚梯度洗脱，得到342 mg（产率67%）目标产物1-甲基吲哚-5-硼酸频哪醇酯，为白色固体。
参考文献：
[1] Synlett, 2018, vol. 29, # 15, p. 2031 - 2034
[2] ACS Catalysis, 2018, vol. 8, # 5, p. 4049 - 4054
[3] Angewandte Chemie - International Edition, 2018, vol. 57, # 34, p. 10999 - 11003
[4] Angew. Chem., 2018, # 130, p. 11165 - 11169,5
[5] Patent: WO2016/180537, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 133