91419-52-2
91419-52-2 结构式
基本信息
1-BOC-4-氰基哌啶
BOC-4-氰基哌啶
4-氰基哌啶-1-甲酸叔丁酯
N-Boc-4-氰基哌啶
N-叔丁氧羰基-4-氰基哌啶
1-BOC-4-氰哌啶,
1-N-BOC-4-CYANO-PIPERIDINE
1-N-BOC-PIPERIDINE-4-CARBONITRILE
4-CYANO-PIPERIDINE-1-CARBOXYLIC ACID TERT-BUTYL ESTER
4-CYANOPIPERIDINE, N-BOC PROTECTED
N-BOC-4-CYANO-PIPERIDINE
TERT-BUTYL 4-CYANOPIPERIDINE-1-CARBOXYLATE
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-cyano-, 1,1-dimethylethyl ester
Boc-4-cyanopiperidine
1-BOC-PIPERIDINE-4-CARBONITRILE
N-Boc-piperidine-4-carbonitrile
物理化学性质
安全数据
制备方法
91419-48-6
91419-52-2
以4-氨基甲酰基哌啶-1-羧酸叔丁酯为原料合成N-Boc-4-氰基哌啶的一般步骤如下：在室温条件下，向含有醛肟或酰胺（1.0 mmol）和三乙胺（Et3N，1.5 mmol）的乙酸乙酯（EtOAc，1 mL，1 M）溶液中分批加入XtalFluor-E（1.1 mmol）。反应混合物在室温下搅拌1小时。随后，用饱和碳酸氢钠（NaHCO3）溶液淬灭反应，并用碳酸钠（Na2CO3）水溶液和二氯甲烷（CH2Cl2，2×10 mL）进行萃取。合并的有机层依次用水和盐水洗涤，经无水硫酸镁（MgSO4）干燥后，在减压条件下浓缩，得到粗产物。必要时，可通过快速柱色谱法对粗产物进行纯化。
参考文献：
[1] Synthesis (Germany), 2015, vol. 47, # 23, p. 3758 - 3766
[2] Patent: WO2004/2483, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 21-22; 39-40
[3] Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2009, vol. 45, # 12, p. 1503 - 1507
[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 1984, vol. 19, # 2, p. 181 - 186
[5] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2001, vol. 49, # 7, p. 822 - 829
上下游产品信息
常见问题列表
N-Boc-4-氰基哌啶是一种含哌啶环的重要中间体。作为一种特征片段，该化合物被广泛用作依药物合成的中间体。在工业上，该化合物还可用作变性剂、助染剂，以及合成一系列产品（包括药品、消毒剂、染料、食品调味料、粘合剂、炸药等）的起始物。4-哌啶腈和4-甲酰基哌啶-1-羧酸叔丁酯均能够作为合成N-Boc-4-氰基哌啶的起始化合物。