916898-61-8
中文名称
化合物 T26834
英文名称
Butanoic acid, 4-amino-, 2-[4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazinyl]ethyl ester, methanesulfonate (1:3)
CAS
916898-61-8
分子式
C26H37ClN4O5S2
分子量
585.18
MOL 文件
916898-61-8.mol
916898-61-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T26834 英文别名
CYP-1020BL-1020 Mesylate
Perphenazine GABA ester
Butanoic acid, 4-amino-, 2-[4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazinyl]ethyl ester, methanesulfonate (1:3)
应用领域
用途一
BL-1020, also known as CYP-1020; AN-168, a GABA A receptor agonist and dopamine receptor antagonist potentially for the treatment of schizophrenia, BL-1020 is an ester of GABA and perphenazine, and pharmacologically it acts as a D2 antagonist and GABA agonist. It has shown pro-cognitive effects in the trials. In March 2013, it went into the II/III trial phase. It has been introduced by BioLineRx, a biopharmaceutical development company.常见问题列表
概述
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂，对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的激动剂，可增强 GABA 释放，Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症，并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。