938069-71-7
中文名称
CAY10526
英文名称
CAY10526
CAS
938069-71-7
分子式
C12H7BrO3S
分子量
311.15
MOL 文件
938069-71-7.mol
更新日期
2024/07/24 18:26:20
938069-71-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物CAY105263-(1-苯并噻吩-2-基)-4-溴-2-羟基-2H-呋喃-5-酮
英文别名
CAY10526CAY10526 Exclusive
2(5H)-Furanone, 4-benzo[b]thien-2-yl-3-bromo-5-hydroxy-
3-(1-benzothiophen-2-yl)-4-bromo-2-hydroxy-2H-furan-5-one
WM793,PGE2 production,Inhibitor,inhibit,SB2,microsomal PGE2 synthase-1,A375,cleaved caspase 3,CAY10526,increases apoptosis,increases BAX and BAK,pro-apoptotic,anti-apoptotic,melanoma xenografts,mPGES1 inhibitor,PGE synthase,Prostaglandin E synthase
物理化学性质
沸点561.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.889±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
酸度系数(pKa)8.90±0.60(Predicted)
形态结晶固体
颜色Off-white to yellow
常见问题列表
概述
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<5 μM)。