955979-15-4

中文名称 1-(2-氯-4-吗啉代噻吩并[3,2-D]吡啶-6-基)-N-甲基甲胺

英文名称 (2-chloro-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidin-6-ylmethyl)-methyl-amine

CAS 955979-15-4

分子式 C12H15ClN4OS

分子量 298.79

MOL 文件 955979-15-4.mol

更新日期 2026/08/14 12:38:05

955979-15-4 结构式

基本信息物理化学性质制备方法

基本信息

中文别名

CUDC-907中间体
1-(2-氯-4-吗啉代噻吩并[3,2-D]吡啶-6-基)-N-甲基甲胺

英文别名

(2-chloro-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidin-6-ylmethyl
1-(2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)-N-methylmethanamine
(2-chloro-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidin-6-ylmethyl)-methyl-amine
Thieno[3,2-d]pyrimidine-6-methanamine, 2-chloro-N-methyl-4-(4-morpholinyl)-

所属类别

医药中间体：原料药中间体

物理化学性质

密度1.380±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C

酸度系数(pKa)7.86±0.10(Predicted)

制备方法

方法1

885618-31-5

955979-15-4

在氮气保护下，将2-氯-4-(4-吗啉)-噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-羧醛（20.0g，70.4mmol，1.0当量）溶于甲醇（125mL）中，随后加入甲胺溶液（27％v/v，75mL，563.2mmol）。反应混合物在室温下搅拌过夜。减压除去溶剂，得到粗产物。将粗产物在氮气保护下溶于甲醇（550mL）和四氢呋喃（220mL）中，分批加入硼氢化钠（8g，211.2mmol）。反应混合物在室温下搅拌过夜后，减压浓缩。向浓缩物中加入水（300mL），用二氯甲烷萃取水相。合并有机相，用无水硫酸钠干燥后浓缩。将残余物溶于6M盐酸（230mL）中，搅拌30分钟。水相用二氯甲烷洗涤数次，随后用4N氢氧化钠溶液调节pH至9-10。过滤收集析出的固体，60℃干燥6小时，得到浅黄色固体产物（18g，收率85％）。熔点：240-245°C。LCMS（m/z）：299 [M + 1]+。1H NMR（400MHz，DMSO-d6）：δ 2.32（s，3H），3.74（t，J=5.2Hz，4H），3.88（t，J=5.2Hz，4H），3.96（s，2H），7.24（s，1H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2018/85342, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 25; 31

[2] Patent: US2011/230476, 2011, A1

[3] Patent: WO2011/130628, 2011, A1

[4] Patent: US9249156, 2016, B2

[5] Patent: JP2015/187145, 2015, A