978-62-1
978-62-1 结构式
基本信息
N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-
N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide IMD0354
物理化学性质
制备方法
321-14-2
328-74-5
978-62-1
以5-氯代水杨酸（6.90 g，40 mmol）和间二(三氟甲基)苯胺（9.16 g，40 mmol）为原料，在氩气保护下，加入三氯化磷（1.74 mL，20 mmol）和甲苯（80 mL），回流反应3小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，用乙酸乙酯（240 mL）稀释。依次用水和饱和食盐水洗涤有机层，然后用无水硫酸镁干燥。减压浓缩除去溶剂，所得粗产物通过硅胶柱色谱纯化（洗脱剂：正己烷/乙酸乙酯=4:1，v/v），得到N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺（13.12 g，收率85.5%）为浅黄色固体。1H-NMR（DMSO-d6）δ: 7.05（1H，d，J=8.7 Hz），7.49（1H，dd，J=8.7，2.7 Hz），7.85（1H，s），7.87（1H，d，J=2.7 Hz），8.45（2H，s），10.85（1H，s），11.39（1H，s）。
参考文献：
[1] Patent: EP1352650, 2003, A1
[2] Patent: EP1512397, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 77
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 4, p. 1524 - 1532
[4] Patent: US2014/221411, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0192; 0193
[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 1, p. 114 - 126
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | S2864 | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 5mg | 728.68元 |
| 2025/05/22 | S2864 | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 790元 |
| 2025/05/22 | S2864 | N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羟基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mg | 903.86元 |
常见问题列表
| Target | Value |
| IKKβ |
在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖，具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时，IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降，还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位，明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。