ABT199 中间体

ABT199 中间体性质、用途与生产工艺

用途

ABT199 中间体是用于合成BTK，PI3K和JAK-2抑制剂的试剂。

用途

ABT199 中间体（3-硝基-4-[[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]氨基]苯磺酰胺）是用于合成BTK，PI3K和JAK-2抑制剂的试剂，也用作药物中间体。

生产方法 

130290-79-8

406233-31-6

1228779-96-1

一般步骤：将4-氟-3-硝基苯磺酰胺（1.0 g，4.54 mmol）、4-氨甲基四氢吡喃（0.6 g，4.49 mmol）和三乙胺（1.3 g，6.81 mmol）溶于10 mL四氢呋喃中。室温下搅拌反应5小时后，减压蒸馏除去溶剂。向残余物中加入20 mL甲醇，经干燥处理后，得到3-硝基-4-(((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)氨基)苯磺酰胺1.4 g，产率为97%。

参考文献：

[1] Patent: CN108658983, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0116; 0117; 0118

[2] Patent: WO2017/156398, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0322

[3] Patent: WO2010/65865, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 226-227

[4] Patent: US2010/160322, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 86

[5] Patent: US2010/305122, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 118

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