1,3,5-三甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷-2-基)-1H-吡唑

1,3,5-三甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷-2-基)-1H-吡唑性质、用途与生产工艺

生产方法 

857530-80-4

74-88-4

844891-04-9

以3,5-二甲基吡唑-4-硼酸频哪醇酯和碘甲烷为原料合成1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的一般步骤：将3,5-二甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑（500 mg，2.25 mmol）悬浮于丙酮（5 mL）中，加入碳酸钾（622 mg，4.5 mmol）和碘甲烷（0.21 mL，3.37 mmol）。将反应混合物加热至60℃，保持4.5小时。反应完成后，冷却至室温，加入水，分离水相，用乙酸乙酯（EtOAc）萃取三次。合并有机相，用水洗涤，无水硫酸镁（MgSO4）干燥，真空浓缩，得到1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯（403 mg，76%），为浅黄色油状物。LCMS（ES+）m/z 237（M+H）+，保留时间（RT）3.35分钟（方法1）。

参考文献：

[1] Patent: WO2009/71895, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 117

[2] Patent: US2016/176882, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0366; 0367

[3] Patent: WO2017/221100, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00174

[4] Patent: WO2013/96153, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 173-174

1,3,5-三甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼烷-2-基)-1H-吡唑 上下游产品信息

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