西地尼布

西地尼布性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药物

西地尼布是一种口服抗肿瘤药物，由美国阿斯利康公司研发成功，商品名recentin，本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂，能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现，西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究，证明其具有抗肿瘤作用，但不良事件发生率较高，包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此，决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示，部分不良反应与剂量相关，可尝试降低剂量，以提高药物耐受性。鉴于这一结论，2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29)，将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。
2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示，西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测，结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者，治疗后肿瘤体积缩小更为明显。

生物活性

Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。

靶点

Target	Value
VEGFR2/KDR (HUVECs)	0.5 nM
c-Kit (HUVECs)	2 nM
VEGFR3/FLT4 (HUVECs)	<=3 nM
VEGFR1/FLT1 (HUVECs)	5 nM
PDGFRβ (HUVECs)	5 nM

体外研究

Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3 nM。此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5 nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。

体内研究

Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。

西地尼布 上下游产品信息

上游原料

下游产品

西地尼布 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/05/22	HY-10205	西地尼布 Cediranib	288383-20-0	1 mg	327元
2025/05/22	S1017	西地尼布 Cediranib (AZD2171)	288383-20-0	5mg	901.24元

西地尼布 生产厂家

 

288383-20-0, 西地尼布 相关搜索:

• 288383-20-0
• APIs
• Antineoplastic
• Inhibitors
• 信号转导通路激酶抑制剂
• 抑制剂
• 威德利现货找张军
• 合成有机化合物配体
• 标准品
• 原料药及中间体类
• 原料
• 小分子抑制剂
• 医药原料
• 小分子抑制剂，天然产物
• 蛋白酪氨酸激酶
• 细胞生物学试剂
• 原料药
• 抗肿瘤类药物及免疫抑制剂
• 医药中间体
• 抗肿瘤药物
• 科研试剂
• C25H27FN4O3
• Cediranib 5mg试剂
• Cediranib (AZD2171) 10mM * 1mL in DMSO试剂
• 【进口原装】Cediranib/288383-20-0
• Cediranib 5mg试剂
• 【进口原装】Cediranib/288383-20-0
• Cediranib (AZD2171) 10mM * 1mL in DMSO试剂
• CEDIRANIB(AZD2171,西地尼布) |CAS 288383-20-0
• 西地尼布,10 MM DMSO 溶液
• AZD2171|||NSC-732208|||西地尼布
• 4-((4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-氧基))-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉
• 西地尼布(VEGFR抑制剂)
• 化合物CEDIRANIB
• 4-((4-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉
• 西地尼布
• 4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉
• VEGFR2抑制剂(CEDIRANIB)
• 西地尼布杂质
• 西地尼布、AZD2171
• 288383-20-0
• Cediranib, 10 mM in DMSO
• Carprofen Impurity 8(Carprofen EP Impurity H )
• AZD2171|||NSC-732208
• AZD2171, Cediranib
• 288383-20-0 Cediranib
• Cediranib (NSC-732208
• Cediranib USP/EP/BP
• Cediranib (free base)
• Quinazoline, 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-
• CS-377
• Cediranib, >=99%
• Cediranib 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline
• 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline Cediranib (AZD2171)
• NSC-732208
• RECENTIN;AZD2171;AZD 2171;AZD-2171
• (557795-03-6) cediranib
• Cediranib dihydrochloride