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(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇 试剂级价格
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇, 1380288-87-8, 结构式
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
CAS号:
1380288-87-8
英文名:
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
英文别名:
Pinometostat (EPZ5676);5676;CS-699;EP25676;EPZ 5676;EPZ‑EPZ5676, >=98%;EPZ-5676,Pinometostat;EPZ-5676; EPZ5676; EPZ 5676;Pinometostat, 10 mM in DMSO
中文名:
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
中文别名:
匹诺司他;化合物PINOMETOSTAT;化合物PINOMETOSTAT,10 MM DMSO 溶液;Pinometostat (EPZ5676) ,S7062;Pinometostat(Synonyms EPZ-5676);EPZ5676 DOT1L抑制剂 |CAS 1380288-87-8;9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺;(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-(((顺式-3-(2-(5-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(CHEMICALBOOK6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨;(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
CBNumber:
CB42652298
分子式:
C30H42N8O3
分子量:
562.71
MOL File:
1380288-87-8.mol

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇化学性质

沸点:
835.3±75.0 °C(Predicted)
密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥28.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
12.34±0.10(Predicted)
颜色:
White to light yellow
安全信息

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇性质、用途与生产工艺

生物活性

EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，Ki为80 pM，比作用于所有其他PMTs选择性高37，000以上，抑制肿瘤H3K79甲基化。Phase 1。

体外研究

EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。

体内研究

在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。

生物活性

Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

靶点

TargetValue
DOT1L
(Cell-free assay) 		80 pM(Ki)

体外研究

EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。

体内研究

在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/09/1946816Pinometostat, 95%
Pinometostat, 95%		1380288-87-8100mg8498元
2025/09/19S7062(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
Pinometostat (EPZ5676)		1380288-87-810mg2218.64元

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇 生产厂家

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学研惠（武汉）科技有限公司 15727060112 yutianchun2007@126.com 中国 9801 58
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司） 021-58432009 400-005-6266 marketing1@energy-chemical.com 中国 44815 58
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奥默生物技术（上海）有限公司 021-50967598 02150967598 sales@abmole.cn 中国 4494 58
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湖北科乐精细化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中国 7999 58
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  • 细胞周期
  • C30H42N8O3
  • Pinometostat (EPZ5676) ,S7062
  • Pinometostat(Synonyms EPZ-5676)
  • EPZ5676 DOT1L抑制剂 |CAS 1380288-87-8
  • 化合物PINOMETOSTAT,10 MM DMSO 溶液
  • 匹诺司他
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(CHEMICALBOOK6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-(((顺式-3-(2-(5-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
  • 化合物PINOMETOSTAT
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
  • 9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺
  • 1380288-87-8
  • Pinometostat (EPZ5676) ，S7062
  • Pinometostat（Synonyms EPZ-5676）
  • 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine, CAS 1380288-87-8
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol
  • Pinometostat, 10 mM in DMSO
  • EPZ‑
  • 5676
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-dio
  • Pinometostat,Inhibitor,inhibit,Histone Methyltransferase,EPZ 5676,EPZ5676
  • EPZ-5676 Pinometostat EPZ5676
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-5-(((cis-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol USP/EP/BP
  • Adenosine, 5'-deoxy-5'-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-
  • PINOMETOSTAT;EPZ5676;EPZ 5676
  • Pinometostat (EPZ5676)
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-5-((((lr,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-lH-benzo[d]imidazol2yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
  • 9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofur
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(6-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
  • EPZ-5676; EPZ5676; EPZ 5676
  • CS-699
  • EP25676
  • EPZ-5676,Pinometostat
  • EPZ5676, >=98%
  • 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine EPZ-5676
  • 9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
  • 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine
  • 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine
  • EPZ 5676
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
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