(ALPHAS)-ALPHA-[[叔丁氧羰基]氨基]苯丁酰基-L-亮氨酰基-L-苯丙氨酸苄酯

(ALPHAS)-ALPHA-[[叔丁氧羰基]氨基]苯丁酰基-L-亮氨酰基-L-苯丙氨酸苄酯性质、用途与生产工艺

用途

生产方法 

140834-91-9

82732-07-8

868540-15-2

实施例2：式VII化合物的制备 1. 将二氯甲烷（90 mL）和三氟乙酸（210 mL）的混合物冷却至2-6℃，并在37℃下加入式IV化合物（100 g，1当量）。保持相同温度。 2. 将反应混合物加热至25-30℃，并在该温度下搅拌2小时。 3. 向反应混合物中加入二氯甲烷（1.5 L），用25%的碳酸钠溶液在20-30℃下将pH调节至7-8，并在相同温度下搅拌20分钟。 4. 分离有机层，依次用水（300 mL）和10%氯化钠溶液（300 mL）洗涤。 5. 分离有机层并在低于35℃的真空下浓缩，得到残余物。 6. 将所得残余物溶于二甲基甲酰胺（500 mL）中并冷却至2-6℃。 7. 在2-6℃下，向反应混合物中缓慢加入HOBt（2.9 g，0.1当量）、PyBOP（133.5 g，1.2当量）、N-Boc-高苯丙氨酸（59.7 g，1当量）和二异丙基乙胺（110.5 g，4当量）。 8. 将反应混合物加热至25-30℃，并在该温度下搅拌2-3小时。 9. 反应完成后，将反应混合物在25-30℃下缓慢倒入水（5 L）中，并在相同温度下搅拌2-3小时。 10. 过滤沉淀的固体，用水（500 mL）洗涤并干燥，得到(αS)-α-[[叔丁氧羰基]氨基]苯丁酰基-L-亮氨酰基-L-苯丙氨酸苄酯。 产量：130 g；PXRD：图2；DSC：约150℃的吸热峰；HPLC化学纯度：99.97%；HOBt：0.1%，PyBOP：未检测到，三（吡咯烷基膦）氧化物：HPLC分别为0.02%。

参考文献：

[1] Patent: WO2016/185450, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 61-62

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