3，4-亚甲基苯硼酸

3，4-亚甲基苯硼酸性质、用途与生产工艺

用途

生产方法 

2635-13-4

5419-55-6

94839-07-3

以4-溴-1,2-亚甲二氧基苯和硼酸三异丙酯为原料合成苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基硼酸的一般步骤：在氮气保护下，于100mL三颈圆底烧瓶中加入5-溴苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯（2g，9.95mmol，1.00当量）和THF（20mL），冷却至-78℃。缓慢滴加丁基锂（BuLi，5.6mL，1.40当量），随后加入硼酸三异丙酯（1.96g，14.00mmol）。将反应混合物在-78℃下搅拌1小时后，缓慢升温至室温继续搅拌4小时。反应完成后，用10mL水淬灭反应，并用硫酸（4.9g，50.00mmol，5.00当量）酸化。将混合物加热回流过夜。冷却后，用乙酸乙酯（3×50mL）萃取，合并有机层，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩。所得固体用乙酸乙酯（3×3mL）洗涤，得到0.5g（产率30%）苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基硼酸，为白色固体。

参考文献：

[1] Patent: US2014/128392, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0311; 0312

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