4-甲基噻唑-2-羧酸

4-甲基噻唑-2-羧酸性质、用途与生产工艺

生产方法 

7210-73-3

14542-16-6

以4-甲基噻唑-2-甲酸乙酯为原料合成4-甲基噻唑-2-羧酸的一般步骤如下：向含有4-甲基噻唑-2-羧酸乙酯8a（884mg，5.16mmol）的H2O/MeOH/THF（1:1:1，12mL）混合溶剂中加入LiOH（310mg，13.0mmol）。将反应混合物在室温下搅拌1小时。反应完成后，用水稀释混合物，并用乙酸乙酯洗涤。随后，通过缓慢加入1M HCl将水相的pH调节至3，并用乙酸乙酯萃取。合并有机层，用无水MgSO4干燥，减压浓缩，得到4-甲基噻唑-2-羧酸9（384mg，52%），产物无需进一步纯化。产物结构经1H-NMR（400MHz，CD3OD）确认：δ7.48（s，1H），2.47（d，J=0.92Hz，3H）。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, # 1, p. 140 - 144

[2] Helvetica Chimica Acta, 1944, vol. 27, p. 1437

[3] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1981, p. 2335 - 2339

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