替拉替尼

替拉替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。

靶点

Target	Value
c-Kit	1 nM
VEGFR3	4 nM
VEGFR2	6 nM
PDGFRα	15 nM

体外研究

Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。

体内研究

因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。 Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 结肠癌，DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。

替拉替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

替拉替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/05/22	S2231	替拉替尼 Telatinib	332012-40-5	5mg	1420.86元
2025/05/22	S2231	替拉替尼 Telatinib	332012-40-5	10mM(1mL in DMSO)	2292.78元

替拉替尼 生产厂家

 

332012-40-5, 替拉替尼 相关搜索:

• Inhibitors
• API
• 药靶配体
• 合成有机化合物配体
• 原料药
• 医药原料
• 抑制剂
• 小分子抑制剂，天然产物
• 蛋白酪氨酸激酶
• BAY-2880376
• 替拉替尼,10 MM DMSO 溶液
• 4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-D]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺
• TELATINIB,抑制剂
• BAY 57-9352|||替拉替尼
• 4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-D]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶酰胺
• 332012-40-5
• naproxen sodium + caffeine
• Telatinib, 10 mM in DMSO
• Telatinib USP/EP/BP
• CS-1854
• CS-361
• 4-[[4-(4-Chloroanilino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxymethyl]-N-methyl-pyridine-2-carboxamide
• Telatnib
• 4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide Telatinib(BAY57-9352)
• 4-((4-(4-chlorophenylamino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yloxy)methyl)-N-methylpicolinamide
• 4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
• Telatinib(BAY 57-9352)
• Unii-18p7197Q7j
• Bay 57-9352
• 2-Pyridinecarboxamide, 4-(((4-((4-chlorophenyl)amino)furo(2,3-D)pyridazin-7-yl)oxy)methyl)-N-methyl-