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多格列艾汀

多格列艾汀, 1191995-00-2, 结构式
多格列艾汀
CAS号:
1191995-00-2
英文名:
Dorzagliatin
英文别名:
RO-5305552;Dorzagliatin;Dorzagliatin, 10 mM in DMSO;Dorzagliatin (Synonyms: HMS5552);DORZAGLIATIN;1191995-00-2;DORZAGLIATIN; SINOGLIATIN ;HMS5552; RO5305552;(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihyd;(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihydroxypropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-MethylpentanaMide;diabetes,inhibit,β-cell,Hexokinase IV,Inhibitor,glycaemic,type 2,Hexokinase D,Glucokinase,Dorzagliatin,pancreatic,HMS-5552,HMS 5552;(S)-2-[4-(2-chloro-phenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl]-4-methyl-pentanoic acid [1-((R)-2,3-dihydroxy-propyl)-1H-pyrazol-3-yl]-amide;1H-Pyrrole-1-acetamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl]-2,5-dihydro-α-(2-methylpropyl)-2-oxo-, (αS)-
中文名:
多格列艾汀
中文别名:
多格列艾汀;多扎格列艾汀;化合物DORZAGLIATIN;DORZAGLIATIN (HMS5552);化合物DORZAGLIATIN,10 MM DMSO 溶液;(S)-2-(4-(2-氯苯氧基)-2-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)-N-(1-((R)-2,3-二羟丙基)-1H-吡唑-3-基)-4-甲基戊酰胺
CBNumber:
CB52658686
分子式:
C22H27ClN4O5
分子量:
462.93
MOL File:
1191995-00-2.mol

多格列艾汀化学性质

沸点:
761.7±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度:
DMSO:108.5(Max Conc. mg/mL);234.38(Max Conc. mM)
Ethanol:92.0(Max Conc. mg/mL);198.73(Max Conc. mM)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
12.84±0.70(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

多格列艾汀性质、用途与生产工艺

用途

多格列艾汀(商品名为HuaTangNing)是由Hua Medicine开发的一种首创小分子口服葡萄糖激酶激活剂(GKA),用于治疗糖尿病肾病(DKD)、1型糖尿病(T1DM)和2型糖尿病(T2DM)。多格列艾汀在中国于2022年9月首次获批,作为成年2型糖尿病患者的单药治疗或与二甲双胍(一种抗糖尿病药物)联合使用。

作用机理

多格列艾汀的作用机制是通过激活葡萄糖激酶,这是一种在血糖调节中起关键作用的酶。通过提高葡萄糖激酶的活性,多格列艾汀有助于改善血糖控制,尤其是在餐后血糖升高的情况下。

制备方法

首先是2-丁炔酸乙酯对2-氯苯酚(18.5)进行碱介导的烯化反应,得到酯18.6(图5.2.2)。随后用NBS和AIBN 进行溴化,得到烯丙基溴18.7。接着,将L-亮氨酸甲酯盐酸盐(18.8)加入碱中,得到游离胺,并与溴化物18.7发生烯丙基化反应。酸18.9是通过环化-缩合和与NaOH的水解反应生成。EDCI和HOBt促进了最终酰胺键的形成,从而生成了酰胺18.10,在酸介导的丙酮脱保护作用下,1,2-二醇在百千克规模上生成了多格列艾汀(18)。
多格列艾汀

生物活性

Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) 是一种双效的 glucokinase (GK) 的激活剂,可改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰腺β细胞功能。

靶点

TargetValue
glucokinase
()

多格列艾汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

多格列艾汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/09/19S6921
Dorzagliatin
1191995-00-25mg1270.13元
2025/09/19S6921
Dorzagliatin
1191995-00-225mg3870.54元

多格列艾汀 生产厂家

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