多格列艾汀
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- CAS号:
- 1191995-00-2
- 英文名:
- Dorzagliatin
- 英文别名:
- RO-5305552;Dorzagliatin;Dorzagliatin, 10 mM in DMSO;Dorzagliatin (Synonyms: HMS5552);DORZAGLIATIN;1191995-00-2;DORZAGLIATIN; SINOGLIATIN ;HMS5552; RO5305552;(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihyd;(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihydroxypropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-MethylpentanaMide;diabetes,inhibit,β-cell,Hexokinase IV,Inhibitor,glycaemic,type 2,Hexokinase D,Glucokinase,Dorzagliatin,pancreatic,HMS-5552,HMS 5552;(S)-2-[4-(2-chloro-phenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl]-4-methyl-pentanoic acid [1-((R)-2,3-dihydroxy-propyl)-1H-pyrazol-3-yl]-amide;1H-Pyrrole-1-acetamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl]-2,5-dihydro-α-(2-methylpropyl)-2-oxo-, (αS)-
- 中文名:
- 多格列艾汀
- 中文别名:
- 多格列艾汀;多扎格列艾汀;化合物DORZAGLIATIN;DORZAGLIATIN (HMS5552);化合物DORZAGLIATIN,10 MM DMSO 溶液;(S)-2-(4-(2-氯苯氧基)-2-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)-N-(1-((R)-2,3-二羟丙基)-1H-吡唑-3-基)-4-甲基戊酰胺
- CBNumber:
- CB52658686
- 分子式:
- C22H27ClN4O5
- 分子量:
- 462.93
- MOL File:
- 1191995-00-2.mol
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多格列艾汀化学性质
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沸点:
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761.7±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
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溶解度:
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DMSO:108.5(Max Conc. mg/mL);234.38(Max Conc. mM)
Ethanol:92.0(Max Conc. mg/mL);198.73(Max Conc. mM)-
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形态:
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Solid
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酸度系数(pKa):
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12.84±0.70(Predicted)
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颜色:
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White to off-white
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多格列艾汀性质、用途与生产工艺
多格列艾汀(商品名为HuaTangNing)是由Hua Medicine开发的一种首创小分子口服葡萄糖激酶激活剂(GKA),用于治疗糖尿病肾病(DKD)、1型糖尿病(T1DM)和2型糖尿病(T2DM)。多格列艾汀在中国于2022年9月首次获批,作为成年2型糖尿病患者的单药治疗或与二甲双胍(一种抗糖尿病药物)联合使用。
多格列艾汀的作用机制是通过激活葡萄糖激酶,这是一种在血糖调节中起关键作用的酶。通过提高葡萄糖激酶的活性,多格列艾汀有助于改善血糖控制,尤其是在餐后血糖升高的情况下。
首先是2-丁炔酸乙酯对2-氯苯酚(18.5)进行碱介导的烯化反应,得到酯18.6(图5.2.2)。随后用NBS和AIBN 进行溴化,得到烯丙基溴18.7。接着,将L-亮氨酸甲酯盐酸盐(18.8)加入碱中,得到游离胺,并与溴化物18.7发生烯丙基化反应。酸18.9是通过环化-缩合和与NaOH的水解反应生成。EDCI和HOBt促进了最终酰胺键的形成,从而生成了酰胺18.10,在酸介导的丙酮脱保护作用下,1,2-二醇在百千克规模上生成了多格列艾汀(18)。
Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) 是一种双效的 glucokinase (GK) 的激活剂,可改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰腺β细胞功能。
Target | Value |
glucokinase
()
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多格列艾汀
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2025/09/19 | S6921 | 无 Dorzagliatin | 1191995-00-2 | 5mg | 1270.13元 |
2025/09/19 | S6921 | 无 Dorzagliatin | 1191995-00-2 | 25mg | 3870.54元 |
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- Dorzagliatin (Synonyms: HMS5552)
- diabetes,inhibit,β-cell,Hexokinase IV,Inhibitor,glycaemic,type 2,Hexokinase D,Glucokinase,Dorzagliatin,pancreatic,HMS-5552,HMS 5552
- 1H-Pyrrole-1-acetamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl]-2,5-dihydro-α-(2-methylpropyl)-2-oxo-, (αS)-
- DORZAGLIATIN;1191995-00-2;DORZAGLIATIN; SINOGLIATIN ;HMS5552; RO5305552
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