ドルザグリアチン
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- CAS番号.
- 1191995-00-2
- 化学名:
- ドルザグリアチン
- 别名:
- ドルザグリアチン;(2S)-N-[1-[(2R)-2,3-ジヒドロキシプロピル]-1H-ピラゾール-3-イル]-2-[3-(2-クロロフェノキシ)-5-オキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル]-4-メチルペンタンアミド;(2S)-2-[4-(2-クロロフェノキシ)-2-オキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル]-N-{1-[(2R)-2,3-ジヒドロキシプロピル]-1H-ピラゾール-3-イル}-4-メチルペンタンアミド;(2S)-2-[4-(2-クロロフェノキシ)-2-オキソ-5H-ピロール-1-イル]-N-{1-[(2R)-2,3-ジヒドロキシプロピル]ピラゾール-3-イル}-4-メチルペンタンアミド
- 英語名:
- Dorzagliatin
- 英語别名:
- RO-5305552;Dorzagliatin;Dorzagliatin Impurity 8;Dorzagliatin, 10 mM in DMSO;Dorzagliatin (Synonyms: HMS5552);DORZAGLIATIN;1191995-00-2;DORZAGLIATIN; SINOGLIATIN ;HMS5552; RO5305552;(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihyd;(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihydroxypropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-MethylpentanaMide;diabetes,inhibit,β-cell,Hexokinase IV,Inhibitor,glycaemic,type 2,Hexokinase D,Glucokinase,Dorzagliatin,pancreatic,HMS-5552,HMS 5552;(S)-2-[4-(2-chloro-phenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl]-4-methyl-pentanoic acid [1-((R)-2,3-dihydroxy-propyl)-1H-pyrazol-3-yl]-amide
- CBNumber:
- CB52658686
- 化学式:
- C22H27ClN4O5
- 分子量:
- 462.93
- MOL File:
- 1191995-00-2.mol
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ドルザグリアチン 物理性質
- 沸点 :
- 761.7±60.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
- 溶解性:
- DMSO:108.5(Max Conc. mg/mL);234.38(Max Conc. mM)
Ethanol:92.0(Max Conc. mg/mL);198.73(Max Conc. mM)
- 酸解離定数(Pka):
- 12.84±0.70(Predicted)
- 外見 :
- Solid
- 色:
- White to off-white
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
ドルザグリアチン 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
ドルザグリアチン 化学特性,用途語,生産方法
効能
糖尿病治療薬, グルコキナーゼ活性化薬
説明
Dorzagliatin (trade name HuaTangNing) is a first-in-class small molecule oral glucokinase activator (GKA) developed by Hua Medicine for the treatment of diabetic nephropathy (DKD), type 1 diabetes mellitus (T1DM) and type 2 diabetes mellitus (T2DM). Dorzagliatin was first approved in China in September 2022 as a monotherapy or in combination with metformin, an antidiabetic drug, for adults with type 2 diabetes.
作用機序
The mechanism of action of dolagliflozin is through the activation of glucokinase, an enzyme that plays a key role in blood sugar regulation. By increasing the activity of glucokinase, dolagliflozin helps improve blood sugar control, especially in situations where blood sugar rises after a meal.
合成
First, ethyl 2-butynoate was subjected to base-mediated olefination of 2-chlorophenol (18.5) to afford the ester 18.6 (Figure 5.2.2). Subsequent bromination with NBS and AIBN afforded the allylic bromide 18.7. Next, L-leucine methyl ester hydrochloride (18.8) was added to the base to afford the free amine, which underwent allylation with the bromide 18.7. The acid 18.9 was generated via cyclization-condensation and hydrolysis with NaOH. EDCI and HOBt promoted the formation of the final amide bond to afford the amide 18.10, and the 1,2-diol was subjected to acid-mediated acetone deprotection to afford dogliflozin (18) on a 100 kg scale.
ドルザグリアチン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ドルザグリアチン 生産企業
Global( 70)Suppliers
1191995-00-2(ドルザグリアチン)キーワード:
- 1191995-00-2
- (S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihyd
- (S)-2-[4-(2-chloro-phenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl]-4-methyl-pentanoic acid [1-((R)-2,3-dihydroxy-propyl)-1H-pyrazol-3-yl]-amide
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- RO-5305552
- DORZAGLIATIN;1191995-00-2;DORZAGLIATIN; SINOGLIATIN ;HMS5552; RO5305552
- 1H-Pyrrole-1-acetamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl]-2,5-dihydro-α-(2-methylpropyl)-2-oxo-, (αS)-
- diabetes,inhibit,β-cell,Hexokinase IV,Inhibitor,glycaemic,type 2,Hexokinase D,Glucokinase,Dorzagliatin,pancreatic,HMS-5552,HMS 5552
- Dorzagliatin (Synonyms: HMS5552)
- Dorzagliatin, 10 mM in DMSO
- Dorzagliatin
- Dorzagliatin Impurity 8
- ドルザグリアチン
- (2S)-N-[1-[(2R)-2,3-ジヒドロキシプロピル]-1H-ピラゾール-3-イル]-2-[3-(2-クロロフェノキシ)-5-オキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル]-4-メチルペンタンアミド
- (2S)-2-[4-(2-クロロフェノキシ)-2-オキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル]-N-{1-[(2R)-2,3-ジヒドロキシプロピル]-1H-ピラゾール-3-イル}-4-メチルペンタンアミド
- (2S)-2-[4-(2-クロロフェノキシ)-2-オキソ-5H-ピロール-1-イル]-N-{1-[(2R)-2,3-ジヒドロキシプロピル]ピラゾール-3-イル}-4-メチルペンタンアミド