沙格列汀是一种2型糖尿病治疗药物，可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。由美国阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发成功，属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂。2009年7月31日，阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发的新型2型糖尿病新药——沙克列汀片(Onglyza)获美国FDA批准上市，每天一次治疗成人2型糖尿病，同时控制饮食、加强运动。最常见的副作用是上呼吸道感染、尿路感染和头痛，其他副作用包括过敏样反应如皮疹和荨麻疹。
沙格列汀的作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用，GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。
Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM，比K i 分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外，Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比，Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。 Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解，从而增强其作用，并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。