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依曲替酯

依曲替酯, 54350-48-0, 结构式
依曲替酯
CAS号:
54350-48-0
英文名:
Etretinate
英文别名:
TIGASON;Tegison;Tigasone;Retinoid;Etretite;ro10-9359;ETRETINATE;Etretinato;tetraenoate;ethyletrinoate
中文名:
依曲替酯
中文别名:
维甲灵;替维甲;阿维A酯;依曲替酯;依曲昔酯;芳香维甲酸;苯壬四烯酯;乙维甲酸盐;优选]黑芝麻;阿维A杂质7
CBNumber:
CB6214647
分子式:
C23H30O3
分子量:
354.48
MOL File:
54350-48-0.mol

依曲替酯化学性质

熔点:
104-1050C
沸点:
447.69°C (rough estimate)
密度:
1.0304 (rough estimate)
折射率:
1.5480 (estimate)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Sonicated), Ethyl Acetate (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
Light Yellow to Yellow
稳定性:
Light Sensitive
CAS 数据库:
54350-48-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
Etretinate (54350-48-0)
安全信息
海关编码: 2918992090
毒害物质数据: 54350-48-0(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in mice (1 day): >4000 mg/kg i.p. (Bollag); LD50 (20 day) in mice, rats (mg/kg): 1176, >2000 i.p.; >2000, >4000 orally (Kamm)

依曲替酯性质、用途与生产工艺

作用

依曲替酯对银屑病及角化不良症具有抑制表皮细胞增生作用。并可抑制细胞溶酶体释放和中性粒细胞趋化性。

用途

对治疗慢性难治性的角化性疾病如银屑病、毛囊角化病、掌跖角化病及毛发红糠疹等有效。

制备

在100ml烧杯中加入乙腈15g,钯炭0.09g,三苯基膦0.63g,充分搅拌,使三苯基膦溶解完全。将配好的钯炭复合催化剂加入按实施例1制得的混合物中,升温至75℃反应4h,过滤,回收钯炭。然后在滤液中加入氢氧化钾溶液60g(氢氧化钾18g,水介质42g),保温水解反应2h。结束后降温至30℃,用冰乙酸调pH值至5.0,加入纯化水480g,升温至60℃,抽滤,滤饼转入500ml三口瓶中,搅拌下加入丙酮450g,升温至55℃,保温3h。抽滤,干燥得到依曲替酯17.8g,收率69.3%,含量为99.5%。

生物活性

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato)是可口服的芳香类维生素a酸,在牛皮鲜和其他皮肤综合症的治疗中十分有效。它能够激活视黄素受体,诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。

靶点

TargetValue
RAR

体内研究

用Etretinate处理小鼠28天后,相较于对照组,实验组小鼠的平均真皮厚度显著降低、胶原束发生变化。TUNEL实验证明,实验组小鼠(etretinate处理14天)皮肤中TUNEL阳性细胞的密度显著增加。用etretinate处理1天的小鼠中,原骨胶原α 1(I)与β actin mRNA的比值显著下降,但处理14天后,比值上升。Etretinate处理MRL/lpr小鼠后,减少其真皮厚度、通过诱导凋亡和调节细胞因子表达抑制皮肤受到损害。

用途 

用于治疗严重的牛皮癣、红斑性角化症等

依曲替酯 上下游产品信息

上游原料

下游产品

依曲替酯 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/05/22HY-B0797依曲替酯
Etretinate
54350-48-05 mg199元
2025/05/22HY-B0797依曲替酯
Etretinate
54350-48-010mg299元

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