1-羟乙基-4-甲基哌嗪

1-羟乙基-4-甲基哌嗪性质、用途与生产工艺

生产方法 

109-01-3

540-51-2

5464-12-0

以N-甲基哌嗪和2-溴乙醇为原料合成1-(2-羟乙基)-4-甲基哌嗪的一般步骤如下：将2-溴乙醇（2.36 g，19 mmol）缓慢滴加到含有1-甲基哌嗪（1.26 g，13 mmol）和碳酸钾（5.0 g，36 mmol）的无水乙醇（150 μL）混合物的反应瓶中。反应混合物在回流条件下加热18小时。反应完成后，使混合物冷却至室温，过滤以除去不溶性沉淀物。随后，通过旋转蒸发去除溶剂。残余物用丙酮/二氯甲烷（体积比未指定）混合溶剂处理，再次过滤以除去不溶物，最后通过旋转蒸发去除溶剂，得到1-(2-羟乙基)-4-甲基哌嗪（870 mg，产率48%），产物为浅棕色油状物。产物经1H NMR（CDCl3）确认：δ 2.18（s，3H）；2.3-2.7（br m，8H）；2.56（t，2H）；3.61（t，2H）。MS-ESI显示分子离子峰为145 [MH]+。

参考文献：

[1] Patent: WO2004/7498, 2004, A2. Location in patent: Page 29

[2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 4, # 7, p. 622 - 626

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 14, p. 6305 - 6320

[4] Patent: US6291455, 2001, B1

[5] Patent: US2003/225111, 2003, A1. Location in patent: Page 41

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