阿拉普利

阿拉普利性质、用途与生产工艺

药物相互作用

阿拉普利在治疗高血压时，可与氢氯噻嗪或呋塞米合用。在治疗心力衰竭中，可与洋地黄类、排钾利尿剂合用，以起到协同作

适应症

阿拉普利临床用于高血压、心肌缺血和心力衰竭的治疗。
用于高血压：降压作用明显，既可作为首选，又可作为其他药物疗效不佳时的代替药。
用于心肌缺血：既可降低心肌耗氧量，又可增加心肌供氧；能减少心绞痛的严重程度和发作次数，又可提高运动耐量，尤适合用于伴有高血压的心

化学性质 

从乙醇-n-己烷结晶，熔点155-156℃。白色结晶或结晶性粉末，无气味或略有异味，味微苦。易溶于氯仿或甲醇，较易溶于乙醇，较难溶于丙酮，难溶于水，极难溶于乙醚。[α]_D²⁵-81.3°(C=1.02，乙醇)。急性毒性LD₅₀大鼠，小鼠(mg／kg)：＞5000，＞5000口服；＞3000，＞3000皮下注射；约2000，约3000腹腔注射。

用途 

血管紧张素转化酶抑制剂，是前体药物，口服后转化为脱乙酰基阿拉普利和卡托普利。用于原发性和肾性高血压。

生产方法 

1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中，加入0.57g化合物(Ⅱ)，反应1h，得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h，得1.8g阿拉普利。

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