1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮

1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮性质、用途与生产工艺

用途

1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮是制备PF-06463922的反应物，PF-06463922是一种具有抗肿瘤潜能的大环ALK抑制剂。

应用

1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮可作为有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，可作为抗癌药劳拉替尼中间体。

生产方法 

1. 将5-氟-2-碘苯甲酸溶于适量溶剂中，加入13.87 mol/L的亚硫酰氯，加热至60°C，搅拌反应过夜直至完全澄清。通过TLC（展开剂：石油醚/乙酸乙酯=10/1）监测反应进度。反应完成后，蒸发去除溶剂，加入甲苯并蒸发至干，所得产物用乙酸乙酯溶解备用。 2. 将3658 g丙二酸二乙酯溶于55 L乙酸乙酯中，室温下缓慢加入4762 g氯化镁，持续30分钟。随后滴加4877 g三乙胺，继续搅拌30分钟。将反应混合物冰浴冷却至5°C，用饱和食盐水（10 L×2）洗涤有机相，室温下搅拌2小时。通过TLC（展开剂：石油醚/乙酸乙酯=10/1）确认反应完成。 3. 分离有机层，蒸发溶剂得到红色油状物。向油状物中加入12 L由乙酸、水和浓硫酸按体积比6.6:4.4:1组成的混合液，加热至100°C，搅拌反应过夜。反应完成后，用饱和食盐水（10 L×2）洗涤有机相。 4. 有机相进一步用0.5 N氢氧化钠溶液（30 L×1）和饱和食盐水（10 L×2）洗涤。最后，通过硅胶柱层析（展开剂：石油醚/乙酸乙酯=8/1）纯化，得到3.6 kg目标产物1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮。

参考文献：

[1] Patent: CN105732355, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0024; 0030; 0034

1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮 上下游产品信息

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1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/05/22	XW0291422570003	1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮	914225-70-0	25G	197元
2025/05/22	XW0291422570002	1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮	914225-70-0	10G	79元

1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮 生产厂家

 

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