阿那匹韦

阿那匹韦性质、用途与生产工艺

适应症

用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)基因1型感染者，其中还包括治疗那些出现代偿性肝硬化的患者。

生物活性

Asunaprevir (BMS-650032)是具有口服活性的HCV NS3抑制剂。HCV NS3是病毒复制蛋白加工所必需的蛋白酶。

靶点

Target	Value
1b (J4L6S) ()	0.3 nM
1a (H77) ()	0.7 nM
6a (HK-6A) ()	0.9 nM
4a (ED43) ()	1.6 nM
5a (SA13) ()	1.7 nM

生产方法 

以化合物（CAS:1028252-93-8）和N-Boc-L-叔亮氨酸为原料合成阿那匹韦的一般步骤：首先，将化合物3（278 mg，0.52 mmol）和N-Boc-L-叔亮氨酸（120 mg，0.52 mmol）溶解于二氯甲烷（38 mL）中。随后，向溶液中加入HATU（395.2 mg，1.04 mmol）和二异丙基乙胺（0.364 mL）。反应混合物在室温下搅拌过夜。反应完成后，蒸发去除溶剂，粗产物通过反相高效液相色谱（HPLC）纯化，洗脱条件为乙腈/水（含0.1%甲酸，梯度0-90%），得到Boc-保护的中间体（270 mg，产率69.5%），为白色固体。该中间体的结构通过LC-MS（ESI）和1H NMR确认：LC-MS（ESI）m/z 748.5 [M + 1]+（计算值MS 747.3）；1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ 10.00-10.12（m，1H），8.04-8.12（m，1H），7.95-8.04（m，1H），7.60-7.70（m，1H），7.47（s，1H），6.93-7.03（m，1H），5.70-5.93（m，2H），5.21-5.32（m，1H），5.08-5.19（m，2H），4.47-4.61（m，1H），4.29-4.45（m，1H），4.14-4.24（m，1H），4.02-4.11（m，1H），3.99（s，3H），2.85-2.95（m，1H），2.47-2.64（m，2H），2.04-2.16（m，1H），1.93-2.01（m，1H），1.45-1.51（m，2H），1.33-1.38（m，2H），1.20（br.s，9H），1.01（s，9H）。接下来，将上述Boc-保护的中间体（270 mg，0.36 mmol）用过量4N HCl的二恶烷溶液处理，反应混合物在室温下搅拌2小时。反应完成后，蒸发去除溶剂，得到化合物4的盐酸盐，为白色固体。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 7, p. 2048 - 2054

阿那匹韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿那匹韦 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/09/19	S4935	阿那匹韦 Asunaprevir	630420-16-5	2mg	794.51元
2025/09/19	S4935	阿那匹韦 Asunaprevir	630420-16-5	5mg	1777.89元

阿那匹韦 生产厂家

 

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