Olmutinib
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- CAS-Nr.
- 1353550-13-6
- Englisch Name:
- Olmutinib
- Synonyma:
- poseltinib;ZL-2303;HM71224;CS-2203;HM-71224;Olmutinib;1HM 71224;EOS-62002;BI-1482694;Olmutinib, HM71224
- CBNumber:
- CB83049541
- Summenformel:
- C26H26N6O2S
- Molgewicht:
- 486.59
- MOL-Datei:
- 1353550-13-6.mol
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Olmutinib Eigenschaften
- Dichte
- 1.336±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Store at -20°C
- Löslichkeit
- insoluble in H2O; ≥9.11 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.6 mg/mL in DMSO
- Aggregatzustand
- crystalline solid
- pka
- 12.87±0.70(Predicted)
- Farbe
- Light yellow to yellow
- InChIKey
- FDMQDKQUTRLUBU-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- C(NC1=CC=CC(OC2N=C(NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3)N=C3C=CSC3=2)=C1)(=O)C=C
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung
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| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Kann die Atemwege reizen. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) |
Kategorie 3 (Atemwegsreizung) |
Warnung |
|
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| Sicherheit |
| P261 |
Einatmen von Staub vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P312 |
Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P337+P313 |
Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
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Olmutinib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Olmutinib, codeveloped by
Boehringer Ingelheim and Hanmi Pharmaceutical Co., was
approved by the Korean Ministry of Food and Drug Safety
(MFDS) for treatment of locally advanced or metastatic EGFR
T790 M mutation-positive non-small cell lung cancer
(NSCLC). Olmutinib serves as a third-generation epidermal
growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR TKI),
which is being used as an oral therapy for patients who have
previously been treated with an alternate EGFR TKI. Firstand
second-generation EGFR TKIs, which bind reversibly and
irreversibly to the TK domain, respectively, are both generally
effective at onset of treatment but result in development of
resistance within the first year of treatment. Thirdgeneration
EGFR TKIs such as olmutinib have demonstrated
the ability to covalently bind to the kinase domain of EGFR
while sparing wild-type EGFR, leading to irreversible inhibition
of both EGFR mutations and the T790 M mutation, which is
linked to EGFR TKI resistance.
Verwenden
Olmutinib is an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors (EGFR-TKIs) against non-small cell lung cancer (NSCLC).
Synthese
Synthetically, olmutinib can be accessed in two steps
beginning with 2,4-dichloro-thieno[3,2-d]pyrimidine (147), which is commercially available and can be
prepared in two steps from urea and 3-aminothiophene 2-
carboxylate. Nucleophilic addition of N-(3-hydroxyphenyl)-2-
propenamide (148) to 147 proceeded with complete
regioselectivity via treatment with K2CO3 in warm DMSO,
smoothly providing the desired diaryl ether 149 in 87% yield
after crystallization from isopropanol and water. From
149, substitution with commercially available piperazinyl aniline
150 under acidic heating conditions (DMA, IPA, TFA, 90 C)
provided olmutinib in 82% yield. After recrystallization,
olmutinib (XVI) was obtained in 60% overall yield and
99.1% purity.
Olmutinib Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Olmutinib Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
Global( 139)Lieferanten
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