简介
肥大脱粒肽(mast cell degranulatin peptide简称MCDP)是蜂毒肽中具有明显拮抗活性的肽。初步的研究表明，肥大脱粒肽有两种强烈但对抗的免疫学活性，一方面，它具有明显的抗炎活性，另一方面，低浓度的肥大脱粒肽又能促使肥大细胞脱粒，引起炎性反应。另外，肥大脱粒肽还有两个重要的药理学特性，一个作用于中枢神经系统(CNS)，能够阻断电压依赖性钾通道，起到可诱发癞痢的神经毒素作用，另一个是肥大脱粒肽对心血管的影响，能够显著的降低大鼠的血压。
结构
肥大脱粒肽也叫401肽(401peptide)，约占蜂毒干重的1%-2%，由Breithaupt & Harbmann(1968)首次发现，Haux(1969)和Vermon等(1969)同时对其进行了氨基酸序列测定，得出肥大脱粒肽是由22个氨基酸组成的多肽。肥大脱粒肽分子中的两个二硫键为Cys3-Cys15，Cys5-Cys19(Anthony,1977; Schmidt, 1982)。肥大脱粒肽能使肥大细胞脱粒释放组胺，其抗炎作用比氢化可的松强100倍，对中枢神经也有活性(Anthony, 1977; Schmidt, 1982)，1995年，Gmachl& Kreil克隆了意蜂肥大脱粒肽的编码基因，从cDNA推断出的成熟肽序列与原报道一致。其分子量为2593Da(Anthony, 1977; Schmidt, 1982)[1]。
对血管的作用研究
刘文君等人研究了大胡蜂肥大脱粒肽12a对血管生成的影响。利用鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)实验体内观察不同浓度的肥大脱粒肽12a对血管形成的影响；采用MTT法和小管形成实验体外观察不同浓度的肥大脱粒肽12a对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖和血管形成的影响。 结果 0.1和1μg肥大脱粒肽12a能明显抑制0.2μg重组人碱性成纤维细胞生长因子( rh-bFGF)诱导的10d龄鸡胚的绒毛尿囊膜血管生成，导致不同程度的CAM血管大范围明显褪色，密度减少，结构模糊，分支多处断开，生长抑制率分别为60.2%和90.3%；1mg·L-1和10mg·L-1 肥大脱粒肽12a对HUVEC的增殖和血管形成分别有55.4%、39.3%和51.6%、26.7%的抑制率；结论大胡蜂肥 大脱粒肽12a能明显抑制新生血管的生成[2]。
参考文献
[1]张素方. 蜜蜂和胡蜂蜂毒明肽、镇静肽、肥大细胞脱粒肽和过敏原抗原5基因的克隆与表达[D]. 浙江:浙江大学,2003.
[2]刘文君,徐学清. 大胡蜂肥大细胞脱粒肽对血管生成的抑制作用[J]. 中国药理学通报,2014(5):715-718. DOI:10.3969/j.issn.1001-1978.2014.05.028.