胞磷胆碱钠降解杂质——尿苷二磷酸胆碱(UDPC)

2025/5/20 8:56:59 作者:风华

简述

尿苷二磷酸胆碱(UDPC)又名二磷酸尿苷胆碱,英文名称Uridine Diphosphate Choline,其分子式为C14H25N3O12P2,分子量是508,常温常压下表现为白色至黄色固体粉末,加热或超声处理的条件下微溶于二甲亚砜,极微溶于水。

尿苷二磷酸胆碱(UDPC).jpg

制备研究

向胞磷胆碱钠原料溶液中加入1 mol/L氢氧化钠进行碱降解,再经高压制备液相色谱和冻干,分离纯化得到固体目标化合物。该物质经紫外-可见吸收光谱(UV-Vis)、红外光谱(IR)、质谱(MS)和核磁共振波谱(NMR)综合解析可以确证结构,证实结果 分离纯化得到的碱降解杂质为尿苷二磷酸胆碱(UDPC),色谱纯度为96.34%。经上述过程分离纯化的碱降解杂质具有较高的色谱纯度,可作为胞磷胆碱钠注射液质量研究的对照物[1],标记为尿苷杂质 11,用于药品质量控制。

应用研究

尿苷是一种嘧啶核苷,是合成核糖核酸和组织糖原如UDP葡萄糖和UTP葡萄糖所必需的,胆碱是多种食物中的饮食成分,是对于正常的膜结构及功能至关重要的几种主要磷脂的一部分[2]。尿苷二磷酸胆碱(UDPC)是同时含有上述两种结构的化合物,是脑血管异常引发疾病治疗药物胞磷胆碱钠的生产过程中的标志性杂质,故优化生产工艺降低尿苷二磷酸胆碱(UDPC)的生成一直是药物生产领域的研究重点。

例如,在以由胞磷胆碱钠,渗透压调节剂,枸橼酸钠以及注射用水组成的胞磷胆碱钠注射液的制备工艺中,通过在胞磷胆碱钠注射液中加入缓冲盐试剂,调节并保持pH值在胞磷胆碱钠相对稳定的范围(6.5-7.5)内,可以显著减缓胞磷胆碱钠降解生成杂质尿苷二磷酸胆碱(UDPC)的速度,提高产品的稳定性和安全性,保障产品在常温储存条件下有效期内稳定并质量可控[3]。

参考文献

[1]王鹏,许云强,孙宗彬,等.胞磷胆碱钠碱降解杂质的制备与结构确证[J].食品与药品, 2021, 23(6):5.DOI:10.3969/j.issn.1672-979X.2021.06.0013.

[2]理查德・J・沃尔特曼,卡罗尔?沃特金斯.含有尿苷的组合物及使用其的方法:200580039021[P].DOI:CN101072569 A.

[3]曹相林,夏瑞,张绪辉,等.一种胞磷胆碱钠注射液及其制备方法:CN202310891436.3[P].CN116919891A.

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