碘乙烷-D5的主要应用

2025/5/30 9:43:03 作者:风华

概述

碘乙烷-D5又名氘代碘乙烷D5,乙基碘-D5等,分子式为C2D5I,是碘乙烷分子中5个氢原子被氘取代,氘标记纯度可达99%以上的氘代产物。常温常压下,碘乙烷-D5表现为透明无色液体,常用于用于药物代谢动力学研究,作为示踪剂定量分析药物分子的代谢途径。

碘乙烷-D5.jpeg

应用

得益于碘乙烷-D5的特殊原子构成,它常被用作药代研究以及内标物质制备。恩诺沙星是动物专用氟喹诺酮类药物,对革兰阴性菌、部分革兰阳性菌及支原体均有良好的抑制作用,自20世纪90年代上市以来,该药物的粉剂、片剂、口服液、水针等多种剂型被广泛应用于畜禽疾病的治疗与预防[1]。为了对该药物的合成工艺进行深入研究,以乙醇-D6为原料,与碘反应得到碘乙烷-D5,进一步与1-Boc-哌嗪经过两步反应得到中间体1-乙基哌嗪-D5,然后与1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯发生Buchwald-Hartwig偶联反应得到1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乙酯-D,最后经碱水解后得到恩诺沙星-D5,5步总收率为52%。所得药物的结构经1HNMR,13CNMR,IR与ESI-MS表征,化学纯度为99.5%,同位素丰度为99.3%,可作为食品安全领域检测用稳定同位素内标试剂[2]。

除此之外,文献还报道了了一种氘代乙琥胺D5制备方法。首先,以甲基丙二酸二乙酯为原料,利用碘乙烷-D5引入同位素氘,再经过三叔丁基氢化锂铝选择性还原,碘代,三甲基氰硅烷氰化,NaOH水解,高温关环等简单的五步反应合成氘标记的乙琥胺。该发明整个路线设计合理,同时具有路线短,后处理简单,原料价廉易得等优点。经上述步骤制备得到的氘代乙琥胺纯度可达99.5%以上,并且同位素丰度98.8%,可用于药代动力学研究,可为乙琥胺的代谢机理研究提供测试样品,具有重要的应用价值[3]。

参考文献

[1]付宝明,赵云英,满树建,等.恩诺沙星溶液在禽病上的应用现状及研究进展[J].北方牧业,2025,(05):13.

[2]梁大伟,王悦秋,谭琳.恩诺沙星-d5的合成[J].化学试剂, 2019, 41(2):4.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2019006742.

[3]陈强,凌通,刘春,等.一种氘代乙琥胺d5的制备方法:CN201610232293.5[P].CN105859604B.

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