胺碘酮，英文名为Amiodarone，它是一种碘化苯并呋喃(benzofuran)衍生物，具有多样的生理活性和医学药性。胺碘酮于1962年在比利时合成，早年作为冠状动脉扩张剂，用于心绞痛治疗，但它能延长QT间期，具抗心律失常作用。上世纪70年代初胺碘酮等将其作为抗心律失常药物(AAD)，开始在欧洲和南美应用，直到1985年美国FDA才批准用于危及生命的室性心律失常治疗，心房颤动(AF)心房扑动(AFL)也是共识的适应证。[1]
图1 胺碘酮的化学结构式
特性
虽然胺碘酮因明显延长动作电位时程而划为 Ⅱ 类抗心律失常药物，属于复合型 Ⅲ 类药，实际上它却是一种多离子通道阻滞剂，具备 4 类抗心律失常药物的电生理特性。胺碘酮可广泛阻滞 Ikr 通道、钠通道、钙通道、多种钾通道等，延长房室的 APD，并抑制心肌的细胞间耦合功能。在体表心电图表现为减慢心率，减慢房室传导，延长 R-R 间期、QRS 间期和 Q-T 间期。虽然胺碘酮引起明显心率减慢及 Q-T 延长，却很少诱发 TdP，可能得益于对多种离子通道阻滞和降低心肌间复极的离散度的作用。
发现历程
临床研究中也发现，38 名心绞痛患者在接受 Khellin 治疗后，有 35 名患者的心绞痛得到明显缓解。考虑与其扩张冠脉、降低循环阻力、减少心肌耗氧有关。 1961 年，比利时 Labaz 实验室通过对 Khelin 的关键结构苯并呋喃进行改造，成功合成胺碘酮，并于 1962 年将其作为抗心绞痛药物推向市场。[2]
安全说明
急性心肌梗死(AMI)是指由于持久严重的心肌缺血而导致的部分心肌急性坏死，常伴有室性心律失常，可引起血流动力学障碍，心功能不全加重等，甚至会发生致命性心律失常及心源性猝死。早期识别，对症治疗显得尤为重要。《胺碘酮抗心律失常治疗应用指南》明确指出，对于AMI伴室性心律失常，首选药物为静脉注射胺碘酮。[2]
参考文献
[1] 杨向军.胺碘酮应用指南解读[J].中国心脏起搏与心电生理杂志, 2005, 19(1):3.
[2] 张国天,陈永生,梁海军.胺碘酮治疗老年急性心肌梗死后室性心律失常56例[J].中国老年学杂志, 2013, 33(11):2.