硫酸阿米卡星，英文名为Amikacin Disulfate，常温常压下为白色至类白色固体粉末，它在水中极易溶解，在甲醇、丙酮或乙醚中几乎不溶。硫酸阿米卡星是一种卡那霉素的半合成类似物，它在临床应用中主要用于治疗葡萄球菌、肺炎球菌、变形杆菌、绿脓杆菌及大肠杆菌等的感染，也可用于对卡那霉素和庆大霉素耐药的革兰氏阴性菌的感染。
图1 硫酸阿米卡星的性状图
药效活性
硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素，它对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用，对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。硫酸阿米卡星最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，硫酸阿米卡星仅可为AAC(6)所钝化。此外AAD(4)和APH(3)－Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对硫酸阿米卡星耐药菌株亦有增多。革兰阳性球菌中硫酸阿米卡星除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。硫酸阿米卡星对厌氧菌无效,本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。
药物相互作用
硫酸阿米卡星与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 硫酸阿米卡星与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。该药品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。 该药品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。 该药品与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 硫酸阿米卡星和其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 该药物与氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。亦不宜与其他药物同瓶滴注。
测定方法
在酸性条件下，刚果红(CR)与硫酸阿米卡星(AMK)反应,生成离子缔合物，使刚果红溶液褪色，最大褪色波长位于564nm，表观摩尔吸光系数(ε)为2.61×104L/(mol·cm)。硫酸阿米卡星的浓度在0～1.7×10-5mol/L范围内，遵从比尔定律。该法用于市售药物中硫酸阿米卡星含量的测定，结果满意。[1]
配伍禁忌
清开灵注射液是近年来广泛用于临床的纯中药复方制剂，具有清热解毒、化痰通络、醒神开窍之功能。硫酸阿米卡星注射液是氨基糖甙类广谱抗生素，可用于治疗葡萄球菌、肺炎球菌、绿脓杆菌及大肠杆菌等感染，有研究报道这两者之间存在配伍禁忌，使用时应该特别注意其可能导致的副作用。[2]
参考文献
[1] 江虹,湛海粼,吴兴发,等.刚果红褪色光度法测定硫酸阿米卡星[J].中国抗生素杂志, 2004, 29(3):144-145,162.
[2] 李晓红,张伟.清开灵与硫酸阿米卡星存在配伍禁忌[J].南方护理学报, 2003, 10(2):1.
