那莫西地那非（Norneosildenafil，CAS: 371959-09-0）为白色固体，熔点190-193°C，分子式为C22H29N5O4S，分子量459.56。结构图1所示。其又名昔多芬、伟哥或威尔刚或喜勃龙，化学名为5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基]-1-甲基-3-丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮(4)，是一种磷酸二酯酶(PDE₅)的选择性抑制剂。该药是治疗勃起功能障碍的口服制剂，于1998年5月获美国FDA批准在美国上市，1999年初在港台两地上市。2000年7月3日以商品名“万艾可”在中国大陆上市。[1]
图1. 那莫西地那非结构
作用机制
那莫西地那非是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，对环磷酸鸟苷（cGMP）特异性PDE同功酶有选择性抑制作用。cGMP是一氧化氮（NO）的“第二信使”，而NO则是引起阴茎海绵体平滑肌松弛和血管扩张的主要物质。那莫西地那非选择性地抑制cGMP特异性PDEs，抑制阴茎海绵体平滑肌细胞内cGMP分解，使细胞内cGMP浓度升高，从而延长和增强阴茎海绵体平滑肌松弛时间，改善勃起功能。性刺激时，支配阴茎海绵体的非肾上腺素、非胆碱能神经释放NO，使平滑肌细胞内产生足量cGMP，是那莫西地那非发挥药理作用的基础。[2]
副作用
那莫西地那非的副作用包括由血管扩张引起的头痛、面部潮红、鼻塞、头晕及低血压，发生率在2%至16%之间。该药物可导致食管下括约肌松弛，引发胃液反流，临床表现为消化不良和胸骨后烧灼感。那莫西地那非对PDE₅的抑制还可引起视觉异常。此外，该药物也可能导致肌痛等症状。[2]
总之，那莫西地那非作为PDE抑制剂，不可能只抑制某一亚型的PDE，由于各亚型的PDE是全身分布的，因此 昔多芬的药理作用也是全身性的，特别在心血管方面的作用是复杂的、严重的、甚至是致命的。应重视昔多芬对于心血管系统的致命性副作用，特别是对于那些有心血管危险因素的病人。[3]
参考文献
[1] 吴秋业，刘超美，吴 波，张大志，倪瑾，赵靖霞. 昔多芬的合成. 第二军医大学学报. 2010，21(10):993-995.
[2] 杨曙光. 昔多芬的心血管副作用及其处理. 中国药物滥用防治杂志. 2001, 5:25-26.
[3] 温绍君. 应该重视昔多芬对心血管系统的作用. 中华内科杂志. 1999. 38(5):1-2.