6-胍基己酸盐酸盐是一种医药化学中间体，具有优异的化学稳定性，它可由6-氨基己酸与S-甲基异硫脲硫酸盐通过加合反应，盐酸化处理制备得到。6-胍基己酸盐酸盐在医药生产领域中主要用于药物分子甲磺酸加贝酯的合成，甲磺酸加贝酯可用于急性轻型（水肿型）胰腺炎的治疗。
图1 6-胍基己酸盐酸盐的性状图
制备方法
有研究报道以已内酰胺为原料水解得6-氨基己酸，再将6-氨基己酸与S-甲基异硫脲硫酸盐反应生成6-胍基已酸，然后经盐酸酸化制得6-胍基己酸盐酸盐。此外，研究人与进一步对6-氨基己酸和6-胍基己酸的合成工艺进行改进，提高了收率，总收率为70.4%。[1]
医药应用
6-胍基己酸盐酸盐在医药生产领域中主要用于药物分子甲磺酸加贝酯的生产与工艺改进研究。注射用甲磺酸加贝酯用于急性轻型（水肿型）胰腺炎的治疗，也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。
制备甲磺酸加贝酯
将6-氨基己酸与S-甲基异硫脲硫酸盐反应后盐酸化得6-胍基己酸盐酸盐，与由对羟基苯甲酸乙酯经氯化亚砜缩合得到的4,4'-(亚硫酰二氧基)二苯甲酸二乙酯反应，得到胰腺炎治疗药物甲磺酸加贝酯，总收率约为63%。此外，有研究人员对甲磺酸加贝酯的合成工艺进行了改进：以己内酰胺为原料，经水解、缩合两步反应制得中间体6-胍基己酸盐酸盐，6-胍基己酸盐酸盐与对羟基苯甲酸乙酯缩合后再经成盐制得目标化合物。结果表明：目标化合物甲磺酸加贝酯的结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证，总收率为43.1%，含量≥99.2%(质量分数)。该方法原料易得、操作简便、收率稳定。[2]
参考文献
[1] 姚金烽等.6-胍基己酸盐酸盐的合成[J]. 现代化工, 2009, 7:57-58.
[2] 陆修涛等. 甲磺酸加贝酯的合成[J].中国医药工业杂志, 2007, 38:753-754.