2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物是一种嘧啶的氮氧化物，英文名为2,6-Diamino-4-chloropyrimidine 1-oxide，常温常压下为白色至灰白色固体粉末，具有一定的碱性。2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物可由2,4-二氨基-6-氯嘧啶在适当的氧化剂例如双氧水，间氯过氧苯甲酸等的作用下通过氧化反应制备得到，该物质主要用作药物分子米诺地尔的工业合成。
制备方法
图1 2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物的制备方法
将2,6-二氨基-4-氯-嘧啶（1mmol）和CoFe2O4磁性纳米颗粒（0.01 g, 0.05 mmol, 5 mol%）的混合物加入乙醇（5ml）中。然后将所得的反应混合物在40°C下搅拌反应大约1分钟。再将双氧水（30%, 0.5 mL）滴入反应混合物中。然后将所得混合物在回流条件下磁力搅拌60分钟。用薄层色谱法[洗脱液：CHCl3:MeOH:EtOAc(5:4:1)]监测反应过程。反应完成后，将混合物冷却至室温，然后利用外磁场将CoFe2O4磁性纳米颗粒从反应混合物中分离出来。过滤产品并用乙醇清洗产品。用热水使产品重结晶提纯，最后将所得的产物在80°C的烤箱中干燥即可得到2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物。[1]
制备药物分子米诺地尔
2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物主要用作药物分子米诺地尔的制备原料。米诺地尔是一种周围血管舒张药，局部长期外用时，可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。有研究报道了该药物分子合成方法的具体操作：在一个干燥的反应烧瓶中将哌啶（1.8 mL, 1.55 g）和2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物（1 mmol）进行混合。然后将反应混合物加热至106°C，并将其在该温度下进行搅拌反应大约120分钟。用薄层色谱法监测反应进度，反应完成后将反应混合物直接在减压下进行浓缩蒸发以除去多余的哌啶液体。然后用水清洗得到的固体物质，最后用热水使固体重结晶即可得到米诺地尔。[1]
参考文献
[1] Eisavi, Ronak; et al, The promoted synthesis of minoxidil by magnetic nanoparticles of cobalt ferrite (CoFe2 O4) as a heterogeneous reusable catalyst, Turkish Journal of Chemistry 2019, 43, 1425-1435.