概述
2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇是一种分子式为C20H27NO，分子量为297.43的有机化学物质，英文名称为2,N-Dimethyl-N-(3,3-diphenylpropyl)-1-amino-2-propanol。一般情况下，该物质表现为淡黄色油性液体，相对密度略大于水，约为1.025 g/cm3。由实验测定的闪点（164.7℃）数据可知，2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇的稳定性较高。
合成方法
文献报道的2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇合成方法主要步骤如下：以肉桂酸，氯化亚砜，甲胺等为原料，经烃化，氯化，酰化和还原反应得到N-甲基-3,3-二苯基丙胺；以3-氯异丁烯为原料，经加成,水解，环合反应得到环氧异丁烷；化合物N-甲基-3,3-二苯基丙胺与环氧异丁烷经烃化反应得到目标产物。上述合成路线以肉桂酸计，5步反应总收率为62.7%，合成路线简便易行，适于大规模制备，所合成的目标产物纯度也较高[1]。
应用
盐酸乐卡地平，化学名称为(±)2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-[1,1,N-三甲基-N-(3,3-二苯丙基)-2-氨基乙酯]-5-甲酯盐酸盐，是一种新型长效二氢吡啶类钙通道拮抗剂。它可以可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L-型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压，亲脂性较高，起效时间较慢，作用持续时间较长[2]。本篇所介绍化合物2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇是合成该药物的重要中间体。
盐酸乐卡地平的制备方法步骤如下：间硝基苯甲醛在甲醇中与乙酰乙酸甲酯和碳酸氢铵反应，冷却，抽滤，得到2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲酯(DHPCOOCH3)；在甲醇存在下，DHPCOOCH3与氢氧化钠溶液反应，得到2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸单甲酯(DHPCOOH)；DHPCOOH和三乙胺，氯磷酸二乙酯在甲苯溶液中与2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇即乐卡地平侧链成酯及盐酸盐制得盐酸乐卡地平[3]。
参考文献
[1]王绍杰,周伟锋,李亚文,等.2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇的合成[J].中国药物化学杂志, 2004, 14(1):3.DOI:10.3969/j.issn.1005-0108.2004.01.007.
[2]黄小玉.盐酸乐卡地平片人体药动学和生物等效性研究[D].重庆医科大学,2010.DOI:CNKI:CDMD:2.2009.230343.
[3]吴锋,陈锋,贺莲,等.一种规模化制备盐酸乐卡地平的方法:CN 201110406272[P].DOI:CN103159671 A.