简述
苯并噻唑酮类化合物具有杀菌,杀虫,除草等广泛生物活性,在新农药创制中占有重要地位[1]。2-羟基苯并噻唑别称2(3H)-苯并噻唑酮,英文名称为2-Benzothiazolol,是一种化学式为C7H5NOS,分子量为151.19有机化合物。实验测得,该物质的熔点为137-140℃,闪点171.5℃,常温常压下稳定性较高,性状一般为灰白色至淡棕色结晶粉末。

合成方法
以邻氨基苯硫酚和尿素为原料,在卧式双螺旋反应器中连续化反应可以合成2-羟基苯并噻唑。该方法相较于传统方法,具有反应装置简单,反应连续化,受热均匀,搅拌效果好,反应时间短,原子利用度高等优点,含量≥99.0%,收率为≥93.0%(以邻氨基苯硫酚计)。此外,该法"三废"量少,易于处理,操作简单,易于产业化[2]。
应用
2-取代苯并噻唑类衍生物在工业、农业、医药等领域有广泛的应用前景[3],对该类物质的应用展开研究具有重要意义。其中,2-羟基苯并噻唑是除草剂噻唑禾草灵的中间体,经系列反应制备得到的噻唑禾草灵除了独立使用,还可与[N-(5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)-2-甲氧基-4-(三氟甲基)]-3-吡啶磺酰胺或其环境上相容的盐复配使用,可以实现有效的除草增效[4]。
除了在农药领域的应用,文献还报道了一种泌尿系结石的诊断标志物及其诊断试剂盒和应用。该发明通过对泌尿系结石病人与健康人的血浆进行非靶向代谢组学检测,在代谢物中筛选出了具有差异的标志物,分别为3-(2-羟苯基)丙酸,N-乙酰-L-谷氨酰胺,β-丙氨酰-L-精氨酸,赤藓糖醇,5-甲硫腺苷,反式-3-羟基肉桂酸乙酯,异鼠李素,2-羟基苯并噻唑,邻苯二甲酸二丁酯和富马酸,反丁烯二酸,可用于诊断泌尿系结石,对泌尿系结石的早期诊断和防治具有重要意义[5]。
参考文献
[1]刘淑杰,邹军.苯并噻唑酮类化合物生物活性研究进展[J].农药, 2012, 51(12):3.DOI:CNKI:SUN:NYZZ.0.2012-12-003.
[2]胡志彬,王宇.一种2-羟基苯并噻唑的合成方法:CN202010616130.3[P].
[3]竺宁,张志伟,高敏,等.2-取代苯并噻唑类衍生物合成方法研究的新进展[J].有机化学, 2013, 33(7):14.DOI:10.6023/cjoc201212014.
[4]M·维切尔,C·扎加尔,A·兰德斯,et al.协同增效作用的除草混合物:CN200480006861.5[P].
[5]方梓宇,高小峰,高旭,等.一组泌尿系结石的诊断标志物及其诊断试剂盒和应用:CN202310784427.4[P].