背景及概述
糠酸氟替卡松（Fluticasone furoate，FF）是美国葛兰素史克公司研发的一种糖皮质激素受体激动剂（Glucocorticoid Receptor，GR），与其他皮质类固醇相比，具有较强的糖皮质激素受体亲和力，可有效抑制炎性细胞因子的合成、释放和活性。于 2007 年获美国FDA批准上市（VERAMYST），于2008年在英国等欧洲多个国家批准上市，2010年作为鼻喷雾剂（Avamys，文适）获中国 CFDA 批准进口。
图1 糠酸氟替卡松给药装置示意图
特性
糠酸氟替卡松化学名：6α，9α-氟-17α-[（2-呋喃基羰基）氧基]-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸-S-（氟甲基）酯，分子式为：C27H29F3O6S；相对分子质量538.576；CAS 登记号为397864-44-7；糠酸氟替卡松作为人工合成糖皮质激素的代表性药物，凭借其独特的分子结构和高选择性糖皮质激素受体靶向作用，在呼吸系统疾病治疗中具有重要意义。
图2 糠酸氟替卡松原料药性状图
药理机制
作为类固醇激素核受体超家族成员，GR通过配体结合结构域的17α口袋与糠酸氟替卡松特异性结合，这一拓扑特征使其相较于其他激素受体（如雌激素受体ER、盐 皮质激素受体 MR）展现出更强的配体选择性和结合稳定性。糠酸氟替卡松的核心药理机制在于其对核因子-κB（Nuclear Factor Kappa-B, NF-κB）信号通路的双重调控：一方面通过抑制NF-κB磷酸化激活及核转位，阻断促炎细胞因子（IL-6、IL-8、 TNF-α 等）的转录表达；另一方面通过糖皮质激素反应元件（Glucocorticoid Response Element, GRE）介导的抗炎基因反式激活，形成多维度免疫调节网络。 值得注意的是，糠酸氟替卡松在GR介导的NF-κB抑制效率上显著优于传统糖皮质激素， 这一特性使其成为呼吸系统慢性炎症性疾病的首选药物。
临床研究
临床研究充分验证了糠酸氟替卡松的疗效。张亚梅[1]团队针对 2-12 岁儿童过敏性鼻炎患者的4期临床试验表明，糠酸氟替卡松鼻喷雾剂可显著缓解鼻部症状且耐受性良好，为儿童群体提供了安全有效的治疗方案。
参考文献
[1]Zhang Y, Wei P, Chen B, et al. Intranasal fluticasone furoate in pediatric allergic rhinitis:randomized controlled study[J]. Pediatr Res, 2021, 89(7):1832-1839.