背景及概述
阿奇霉素(Azithromycin),别名阿红霉素、阿齐红霉素等,是一种大环内酯抗生素,抗菌作用与头孢氨苄相似,耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐β内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用,临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染。研究其杂质对药物质量控制意义重大。以下是关于阿奇霉素EP杂质O的性质、用途、制法和安全信息的介绍。
特性
阿奇霉素EP杂质O化学名称去甲基-2-丙基阿奇霉素,CAS号: 763924-54-5,是一种含有7个碳原子的无色结晶粉末。阿奇霉素EP杂质O可以溶解在水、乙醇和乙醚等有机溶剂中。阿奇霉素EP杂质O具有多元酸的特性,具有一定的酸性。

图1 阿奇霉素EP杂质O杂质对照品
用途
阿奇霉素EP杂质O具有抑制细菌生长的作用,特别是对于引起痤疮的丙酸杆菌和其他细菌有一定的杀菌效果。阿奇霉素EP杂质O还可以用于染料和聚合物合成等工业领域。参考文献[1]报道阿奇霉素EP杂质O具有抑制细菌生长的作用,但大肠杆菌、铜绿假单胞菌、粪肠球菌和粪产碱杆菌对阿奇霉素EP杂质O的耐药性较为显著。
制法
阿奇霉素EP杂质O的制备一般通过空气氧化或还原制备的过程来进行。在制备过程中,可以使用较低浓度的氧化剂或还原剂,如过剩的臭氧或腈类溶剂。
如何检测和控制?
主要方法高效液相色谱法。这是目前分析阿奇霉素EP杂质O最常用、最有效的方法。药典中会规定具体的色谱条件(如色谱柱类型、流动相组成、梯度程序、检测波长等)。
安全信息
但在使用过程中,可能引起一些皮肤刺激,如刺痛、痒、红肿等,需要遵循适当的使用和储存方法,并避免与眼睛和黏膜接触。对于对阿奇霉素EP杂质O过敏的人群,需要避免使用该物质。
参考文献
[1]Lykov; Volodkin.Presence of antibiotic-resistant bacteria in the environment.[J]IOP Conference Series: Earth and Environmental Science, 2021, vol. 677, # 5, art. no. 052044, 10.1088/1755-1315/677/5/052044.