盐酸吡硫醇是一种脑代谢改善药，英文名为pyrithioxin hydrochloride，常温常压下为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水但是略溶于乙醇。盐酸吡硫醇可通过促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢、增强全身同化作用并增加颈动脉血流量改善脑功能，该药物分子在临床上主要用于缓解脑震荡综合征、脑外伤后遗症、脑动脉硬化症及老年痴呆性精神病等引起的头痛、失眠、记忆力减退症状。
图1 盐酸吡硫醇的性状图
药物剂型
图2 盐酸吡硫醇的化学结构式
盐酸吡硫醇又称脑复新，能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，改善全身同化作用，增加颈动脉血流量，增强脑功能，对边缘系统和网状结构亦有刺激作用。临床应用于脑外伤后遗症，脑炎及脑膜炎后遗症等的头晕胀痛，失眠，记忆力减退，注意力不集中，情绪变化，亦用于脑动脉硬化，老年痴呆性精神症状。盐酸吡硫醇的药物口服剂型包括片剂、糖浆剂和胶囊剂，成人常用剂量为每日三次，每次0.1-0.2克（片剂）或10-20毫升（糖浆）。盐酸吡硫醇的制剂需遮光密封保存，质量控制涵盖酸度、水分及重金属等指标。
药理作用
盐酸吡硫醇为脑代谢改善药，系维生素B6的衍生物，能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，改善全身同化作用，增加颈动脉血流量，增强脑功能。对边缘系统和网状结构亦有一定作用。口服盐酸吡硫醇2～4小时，血中浓度达高峰，在中枢神经系统内维持1～6小时，并在体内完全代谢吸收。
适应症
盐酸吡硫醇在临床治疗中主要用于脑震荡综合征、脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后遗症等的头胀痛、头晕、失眠、记忆力减退、注意力不集中等的改善，以及脑动脉硬化症和老年痴呆性精神病等。
冻干粉针剂的制备
研究人员公开了一种盐酸吡硫醇冻干粉针剂的制备方法。该冻干粉针剂由盐酸吡硫醇与辅料按重量比1:0.2～2组成，辅料包含赋形剂。具体制备过程为：将盐酸吡硫醇和辅料投入配料桶，加注射用水充分溶解，随后加入活性炭搅拌、静置并过滤，所得滤液经冷冻干燥机冻干后封口即得成品。该发明通过冻干工艺并配合赋形剂的使用，显著改善了盐酸吡硫醇的水溶性与生物利用度，解决了现有技术中吡硫醇溶解性差、生物利用度低的问题。[1]
用法用量
盐酸吡硫醇的用法用量需根据具体剂型和规格调整，建议严格遵循药品说明书或医嘱使用。盐酸吡硫醇片剂或胶囊采用口服给药，成人常用量为每次0.1 g–0.2 g、每日三次，儿童为每次0.05 g–0.1 g、每日三次；而其注射剂型（包括注射用冻干粉针和注射液）可通过静脉途径给药：静脉注射需以适量注射用水溶解后缓慢推注，每日剂量为0.2 g–0.4 g；静脉滴注则每次将0.2 g–0.4 g溶于250 mL–500 mL的0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中进行输注，每日一次。
稳定性研究
研究人员探究了pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定性的影响。方法上，采用恒温加速实验测定不同温度与pH条件下盐酸吡硫醇的降解速率常数，并据此计算各pH对应的降解活化能及各温度下的最稳定pH值。结果表明：在不同温度环境中，当pH为2时盐酸吡硫醇水溶液稳定性相对最高；随着pH升高，其水溶液的稳定性显著下降。结论指出，通过合理调节溶液pH可明显提升盐酸吡硫醇的化学稳定性，这为其制剂开发提供了重要参考依据。[2]
参考文献
[1] 金三九,张健,楼金芳.一种盐酸吡硫醇冻干粉针剂及其制备方法.2006.
[2] 孟繁娜,唐星.pH值对盐酸吡硫醇水溶液稳定的影响[J].中国医院药学杂志, 2007, 27:3.