简述
安五脂素（Anwuligan）是华中五味子的木脂素单体化合物成分，化学式为C20H24O4。目前，华中五味子已被广泛应用于医药，保健品，食品等行业，安五脂素作为其主要活性成分之一，其药理作用，作用机制等方面的研究报道日益增多，例如可以参与肿瘤发生发展相关的信号通路从而达到抗癌效果[1-2]。该物质在正常的温度和环境下比较稳定，性状为白色结晶或粉末。
制备方法
文献公开了一种从中药南五味子中提取分离安五脂素的方法，具体步骤如下：将中药南五味子粉碎后，用石油醚(30-60℃)浸提，提取液浓缩后直接上正相硅胶柱，用石油醚，二氯甲烷作洗脱剂，合并含有目标物的流份，浓缩后用甲醇溶解，上高压色谱柱进行制备。含目标物的流份浓缩至溶液混浊后，用石油醚萃取，石油醚萃取液浓缩干后，用正己烷-乙醚混合溶剂做结晶溶剂，可以得到安五脂素晶体，纯度在98%以上。这种方法成功得到的安五脂素能满足了市场上对中药对照品安五脂素的需要，方法较为简单[3]。
应用
安五脂素具有非常优秀的药理活性，尤其在抗肿瘤抗癌领域具有非常重要的应用。大肠癌治疗领域就报道了一种安五脂素或其药物组合在大肠癌治疗中的应用，解决了现有药物无法有效抑制巨噬细胞M2型极化、化疗效果不理想的问题。其中，可将安五脂素单独使用，或将安五脂素与现有抗癌药物如顺铂或5‑氟尿嘧啶合联用。安五脂素能够抑制巨噬细胞M2型极化，增强大肠癌细胞的化疗敏感性。将安五脂素在顺铂之前使用，或将含安五脂素的药物A在含顺铂的药物B之前使用，可以降低大肠癌细胞对顺铂的化疗敏感性，再服用含顺铂的药物，可以有效提高顺铂对大肠癌的治疗效果，具有良好的临床用药开发前景[4]。
安五脂素在制备治疗或预防神经炎症相关疾病、骨癌痛的药物中也有应用。经动物实验证明，安五脂素可减轻神经细胞炎症反应、抑制肿瘤细胞生长，防止肿瘤引起的骨破坏，并可抑制骨癌痛大鼠机械性痛敏、热痛敏以及自发性疼痛。结果表明，安五脂素存在潜在的抗炎、抗癌和镇痛作用，具有开发成为一种防治癌痛药物的应用前景[5]。
在抗水产动物嗜水气单胞菌感染的相关应用研究中，安五脂素对嗜水气单胞菌的生长没有影响，但能通过抑制嗜水气单胞菌气溶素的表达而降低嗜水气单胞菌的致病力，进一步通过建立动物感染模型证实了其对嗜水气单胞菌感染的体内治疗作用。安五脂素作为中药五味子的化学成分之一，具有多种生物学活性且对动物和人没有毒性，因此可以制备成药物制剂或饲料添加剂用于水产动物嗜水气单胞菌病的预防和治疗[6]。
除了药物开发研究，安五脂素在中药药材鉴别技术领域也有应用，如鉴别五味子中掺杂南五味子的薄层色谱方法中，安五脂素便可作为对照品检测样品中是否掺杂有南五味子[7]。
药代动力学研究
运用高效液相色谱法分析安五脂素在小鼠体内的药代动力学特征。具体地， 给小鼠口服安五脂素(10 mg/kg)后，取不同时间点的血液和组织样本，通过高效液相色谱法测定安五脂素的含量，运用DAS软件计算药代动力学参数，分析安五脂素在体内的分布特征。结果 ，给药后24 h仍能在小鼠体内血液中检测到安五脂素，并在各个组织器官内广泛分布。也就是说，安五脂素在小鼠体内的停留时间较长，分布广泛，尤其在肝内大量富集，并在脑组织中含量较高，在体内的组织浓度高低分别为肝>心>脑>肾>肺>脾[8]。
肝损伤保护作用研究
为了研究安五脂素(Anwulignan)对大鼠肠缺血再灌注(intestinal ischemia/reperfusion，II/R)致远隔肝损伤的改善作用及其作用机制，研究人员将SD大鼠随机均分为假手术(Sham)组，缺血再灌注(II/R)组，假手术+Anwulignan(Sham+Anwu)组和II/R+Anwulignan(II/R+Anwu)组进行对比研究。假手术及II/R结束后，腹主动脉取血，取肝脏。光镜观察肝组织病理学改变，检测血清谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)活性，肝活性氧(ROS)，蛋白激酶C(PKC)含量，超氧化物歧化酶(SOD)，过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性，以及丙二醛(MDA)和8-羟基脱氧鸟苷(8-OHdG)含量。
结果：光镜下Sham组大鼠肝组织结构正常，II/R组出现组织病理学改变，与II/R组比较，II/R+Anwu组损伤明显减轻。与Sham组相比，II/R组大鼠血清ALT及AST的活性，肝ROS，MDA，8-OHdG及PKC含量极显著升高(P0.05)。与II/R组比较，II/R+Anwu组大鼠血清AST活性，肝MDA，8-OHdG含量极显著降低(P<0.01)，ALT活性，肝ROS以及PKC水平显著降低(P<0.05)，肝SOD，CAT及GST活性极显著升高(P<0.01)。故可得出结论：安五脂素能够提高肝组织抗氧化能力，改善II/R大鼠致肝损伤[9]。
参考文献
[1]吴诗卉,袁子豪,王欣,等.安五脂素药理作用及机制的研究进展[J].吉林医学, 2023, 44(10):2934-2936.
[2]苏琪.安五脂素在弥漫性大B细胞淋巴瘤中的效应及机制研究[D].苏州大学.
[3]辛振强,钱勇,张田勇,等.一种安五脂素的制备方法:CN201210334171.9[P].
[4]玄延花,车楠,李梦轩,等.安五脂素或其药物组合在大肠癌治疗中的应用:202111644976[P].
[5]刘青颖,樊肖冲,陈小红,等.安五脂素在制备治疗或预防神经炎症相关疾病,骨癌痛的药物中的应用:202510994189[P].
[6]董靖,艾晓辉,刘永涛,等.安五脂素在抗水产动物嗜水气单胞菌感染中的应用:202011235819[P].
[7]陈有根,李铮,傅欣彤,等.鉴别五味子中掺杂南五味子的薄层色谱方法:CN201510438772.8[P].
[8]陈聪,李涵,冯彦博,等.安五脂素在小鼠体内的药代动力学研究[J].北华大学学报(自然科学版),2022,23(01):44-47.
[9]林慧娇,张馨芸,刘嘉玮,等.安五脂素对大鼠肠缺血再灌注致肝损伤的保护作用[J].食品工业科技, 2021(7):330-336.DOI:10.13386/j.issn1002-0306.2020050348.